Name: Bafilomycin A1 (Baf-A1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1413
Rating: 5 (562 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

97

Producten Vaak Samen Gebruikt Met Bafilomycin A1 (Baf-A1)

3-Methyladenine (3-MA)

It and 3-Methyladenine (3-MA) combination plus irradiation leads to more pronounced and prolonged DNA damage in glioma and breast cancer cells.

Y-27632 Dihydrochloride

Explore the signalling pathways involved in ARV S1133 regulated switch from autophagy to apoptosis.

Torin 1

Explore TGFBI metabolism and autophagy impairment in TBCD corneal fibroblasts using it.

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overige Proton Pump Inhibitoren	Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
human H4 cells	Function assay	0.4 μM	24 h	Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control	18024584
RAW 264.7 cells	Function assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
mouse RAW264.7 cells	Apoptosis assay	100 nM	16 h	Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry	19307359
human HeLa cells	Function assay	400 nM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM	18391949
human MCF7 cells	Function assay		4 h	Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control	20028134
RAW 264.7 cells	Bactericidal activity assay	100 nM	16 h	Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM	30 mins	Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry	19307359
rat 3Y1 cells	Function assay			Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells	29701963
human Huh7.5.1 cells	Antiviral activity		3 h	Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay	26396683
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	622.83	Formule	C₃₅H₅₈O₉	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	88899-55-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.650mg/ml (2.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	H+-ATPase (Cell-free assay) 0.44 nM
In vitro	Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een toxisch macrolide antibioticum afgeleid van Streptomyces griseus, dat de kortsluitstroom remt die wordt geïnduceerd door het buitenste mantel epitheel (OME). De IC50 en maximale remmingsdosis van deze verbinding zijn respectievelijk 0,17 μM en 0,5 μM. Bovendien remt het de zuurinstroom met een IC50-waarde van 0,4 nM. Het remt ook de verzuring dosisafhankelijk, wat resulteert in een lagere quenching en dus een hogere fluorescentie. Deze verbinding voorkomt de vacuolisatie van Hela-cellen geïnduceerd door H. pylori, met een remmende concentratie die 50% van het maximale (ID50) geeft van 4 nM, en is zeer efficiënt in het herstellen van gevacuoliseerde cellen naar een normaal uiterlijk. Het beïnvloedt ook het transport van geëndocyteerd materiaal van vroege naar late endocytische compartimenten, niet alleen door de lage endosomale pH te verdrijven, maar ook door het transport van vroege naar late endosomen in HeLa-cellen te blokkeren. Bij doses van 0,1-1 μM remt het de verzuring van lysosomen volledig, zoals gebleken uit de incubatie met acridine-oranje in BNL CL.2- en A431-cellen. Wanneer toegevoegd aan Hanks' gebalanceerde zoutoplossing, wordt de afbraak van endogene eiwitten sterk geremd en hopen talrijke autofagosomen zich op in H-4-II-E-cellen. Het voorkomt ook het verschijnen van geëndocyteerd HRP in autofagische vacuolen.
Kinase Assay	ATPase enzymactiviteits assays
Kinase Assay	Het ATPase-enzymtestmedium bevat 6 mM MgSO₄, 50 mM HEPES (pH 7,4), 200 mM Na₂SO₃ (V-ATPase activator), 0,5 mM natriumorthovanadaat (P-ATPase inhibitor), 0,5 mM natriumazide (F-ATPase inhibitor) en 3 mM Na₂ATP. Dit medium (1,0 ml), met of zonder toevoeging van de V-type ATPase inhibitor Bafilomycin A1 (Baf-A1), wordt gedurende 60 minuten bij 23-25 °C geïncubeerd met het gefilterde homogenaat (0,1 ml). De reactie wordt gestopt door toevoeging van 1 ml TCA 3%. Spectrometrische blanco's worden bereid zoals voor de enzymtest, met uitzondering dat het weefselmonster na het zuur wordt toegevoegd. Fosfaatanalyse wordt uitgevoerd door 2 ml 1-butanol en 0,2 ml molybdaatoplossing (5 g ammoniummolybdaat, 22 ml H₂SO₄ tot 100 ml) toe te voegen. Na 15 seconden vortexen wordt de oplossing geneutraliseerd met 0,5 ml citraatoplossing (100 g/500 ml, pH 7,0) en opnieuw 15 seconden gevortext. De oplossing wordt vervolgens gecentrifugeerd (2000 × g; 3 minuten) om de butanolfase te scheiden en de absorptie van deze fase wordt afgelezen bij 400 nm. Standaarden van orthofosfaat worden bereid (0,1 μM–2,0 μM) en op dezelfde manier behandeld als de enzymactiviteitstests. Enzymactiviteit wordt uitgedrukt in μmol orthofosfaat vrijgemaakt per uur en per milligram eiwit. V-ATPase activiteit wordt beschouwd als het verschil tussen de totale ATPase activiteit gemeten in aanwezigheid van Na₂SO₃, natriumorthovanadaat en natriumazide en de ATPase activiteit gemeten in aanwezigheid van deze reagentia en deze verbinding.
In vivo	Bafilomycin A1 (Baf-A1) (1 μM en 0,1 μM) remt de resorptieve activiteit van gekweekte osteoclasten volledig. Deze verbinding remt dosisafhankelijk de snelheid van Na+ opname in jonge tilapia met een Ki van 0,16 μM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9684329/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15596387/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17576165/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446034/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9811698/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1832676/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9639028/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7817803/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10574743/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14713959/