Secretase Remmers | Secretase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie
E0465	Fosciclopirox	Fosciclopirox(CPX-POM) levert selectief de actieve metaboliet, Ciclopirox (CPX), die zich richt op het γ-secretase complex (Presenilin 1 en Nicastrin)2. Het wordt gebruikt bij de behandeling van urotheelcarcinoom en een aantal solide en hematologische maligniteiten.
S0058	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) is een potente inhibitor van γ-secretase, die γ-secretase-gemedieerde klieving van Notch blokkeert met een IC50 van 0,32 nM. Het onderdrukt ook de productie van β-amyloïde(40) en β-amyloïde(42) met IC50-waarden van respectievelijk 0,24 nM en 0,37 nM. Het remt ook Notch signalling, wat de gonadotropine-afhankelijke follikelgroei significant verstoort en de progressie naar het preovulatoire stadium van ontwikkeling stopt.
E6426^New	Sulindac sulfide	Sulindac sulfide is een krachtige, reversibele en niet-competitieve remmer van γ42-secretase met een IC50 van 20,2 μM. Het vermindert bij voorkeur de aanmaak van Aβ42, remt de productie van Aβ40 en Notch intracellulair domein, en kan worden gebruikt in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer.
E0079	Compound W	Compound W (3,5-Bis(4-nitrofenoxy)benzoëzuur) is een 3,3'-di-joodthyroninesulfaat (3,3'-T2S) kruisreactief materiaal in maternaal serum, dat γ-secretase kan remmen.
S8603	NGP 555	NGP 555 is een kleinmoleculige modulator van γ-secretase en is preklinisch succesvol gebleken in het bereiken van goede orale absorptie, hersenpenetratie, CZS-activiteit en specificiteit voor een lipide-gebaseerd membraandoelwit.