Home Metabolism Retinoid Receptor

Retinoid Receptor Remmers | Retinoid Receptor Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S5233 Fenretinide Fenretinide is een synthetisch derivaat van retinoïnezuur dat een breed spectrum aan cytotoxische activiteit heeft tegen primaire tumorcellen, cellijnen en/of xenografts van verschillende kankers (waaronder neuroblastoom). Deze verbinding (4-hydroxy(fenyl)retinamide; 4-HPR) is een synthetisch derivaat van retinoïnezuur en kan binden aan de retinoic acid receptor (RAR) en retinoid X receptor (RXR) bij concentraties die nodig zijn om celdood te induceren.
iScience, 2024, 27(10):110862
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627 BMS493 BMS493 is een inverse agonist van pan retinoic acid receptor (RAR). Het verhoogt de nucleaire corepressorinteractie met RARs en kan worden gebruikt als een inhibitor voor de dieet- en farmacologische manipulatie van retinoic acid (RA) activiteit in vivo en in vitro.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605 AR7 AR7 is een retinoïnezuurreceptor α (RARα) antagonist. Deze verbinding is een potente en selectieve remmer van RARα, die een hoge affiniteit en specificiteit voor dit recept subtype aantoont. Het blokkeert effectief de binding van retinoïnezuur aan RARα, waardoor stroomafwaartse signaalroutes worden geremd. In cellulaire assays is aangetoond dat deze chemische stof de proliferatie onderdrukt van verschillende kankercellijnen die afhankelijk zijn van RARα-signalering. Bovendien induceert het apoptose in deze cellen, wat het potentieel als therapeutisch middel benadrukt. Het farmacologische profiel van deze antagonist ondersteunt het gebruik ervan bij het bestuderen van RARα-gemedieerde processen en bij het ontwikkelen van behandelingen voor gerelateerde ziekten.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoïde, Etretinato, Ro 10-9359) is een oraal aromatisch retinoïnezuur dat effectief is bij psoriasis en andere dermatologische syndromen. Het activeert Retinoid Receptors, wat leidt tot een inductie van celdifferentiatie, remming van celproliferatie en remming van weefselinfiltratie door ontstekingscellen.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) is een nucleaire retinoic acid receptor γ (RAR-γ) agonist. Het vermindert heterotopische ossificatie (HO) in culturen en in murijne en ratten fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP) modellen.
E6408New CD1530 CD1530 is een potente en selectieve agonist van de RARγ receptor met Ki-waarden van 150 nM. Het is een krachtige remmer van heterotopische ossificatie (HO) en kan effectief zijn tegen congenitale HO, met potentieel gebruik in onderzoek naar psoriasis, acne, fotoveroudering en kanker.
E4618 CD3254 CD3254 is een krachtige en selectieve agonist van de retinoïde X-receptor (RXR). Het kan worden gebruikt in kankeronderzoek en biedt mogelijkheden voor de behandeling van metabole ziekten.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) is een actieve metaboliet van vitamine A die functioneert als een hoge-affiniteitsligand voor Retinoid Receptor X (RXR's) en ook retinoic acid receptors (RARs) activeert. Het remt adipogenese door RXR te activeren terwijl het gelijktijdig RXRα en PPARγ niveaus verlaagt op een RXR-activatie-onafhankelijke manier.
E1767New HX531 HX531 is een oraal actieve antagonist van RXR. Deze verbinding versterkt de activering van de p53-p21Cip1-route en heft de anti-apoptotische effecten van all-trans-retinoïnezuur (t-RA) op. Het vertoont eigenschappen tegen obesitas, diabetes en melanoom.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Retinaldehyde, Vitamine A aldehyde, Retinene), een component van de retinoïdecyclus, wordt in vivo omgezet in retinoïnezuur door de werking van retinale dehydrogenase. Retinoïnezuur is een ligand voor zowel RAR als RXR. All trans-Retinal is een krachtige fotosensibilisator.
S2520 CD437(AHPN) CD437(AHPN), een synthetisch retinoïde, is een selectieve Retinoïnezuurreceptor γ (RARγ)-agonist. Het vertoont een antiproliferatief effect en induceert apoptose via activering van AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 MSU-42011 is een oraal actieve agonist van de retinoid X receptor (RXR). Deze verbinding remt de expressie van iNOS en p-ERK-eiwit. Het vertoont immunomodulerende en antitumoractiviteit. Het kan worden gebruikt voor kankeronderzoek.
E7548 Ch55 Ch55 is een synthetisch analoog van retinoïnezuur dat fungeert als een krachtige agonist van RAR, met hoge affiniteit bindt aan retinoïnezuurreceptoren RAR-α, RAR-β en RAR-γ, terwijl het geen binding vertoont met cellulair retinoïnezuurbindend eiwit (CRABP). Het toont anti-fibrotische effecten in preklinische modellen, waarbij collageenafzetting en hypertrofie in huidweefsels worden verminderd.