Ras Remmers | Ras Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), un puissant inhibiteur des ostéoclastes, induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho. Zoledronic acid (ZA) induit également l'autophagie. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisphosphonate azoté, est un puissant inhibiteur d'ostéoclastes qui induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho. |
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| S7684 | Salirasib | Salirasib (acide farnésylthiosalicylique, FTS) est un puissant inhibiteur compétitif de la protéine méthyltransférase prénylée (PPMTase) avec un Ki de 2,6 μM, qui inhibe la méthylation de Ras. Le Salirasib exerce des effets antitumoraux et induit l'autophagie. Phase 2. |
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| S7606 | RBC8 | RBC8 est un inhibiteur sélectif des GTPases RalA et RalB en inhibant la liaison de Ral à son effecteur RALBP1, sans inhibition des GTPases Ras et RhoA. |
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| S8303 | Kobe0065 | Kobe0065 est un inhibiteur de l'interaction H-Ras-cRaf1, présentant une activité puissante pour inhiber de manière compétitive la liaison de H-Ras·GTP à c-Raf-1 RBD avec une valeur Ki de 46 ± 13 μM. |
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| S7607 | BQU57 | BQU57, un dérivé de RBC8, est un inhibiteur sélectif de la GTPase Ral par rapport aux GTPases Ras et RhoA. |
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| E0135 | CID-1067700 (ML282) |
Le CID-1067700 (ML282) est un inhibiteur de pan-GTPase avec un ki de 12,89 nM pour Rab7wt. |
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| E1969 | ADT-007 | ADT-007 est un inhibiteur pan-RAS puissant et oralement actif. ADT-007 cible et supprime efficacement la prolifération des cellules cancéreuses hébergeant des isozymes RAS de type sauvage mutées ou hyperactivées. ADT-007 présente de puissants effets anticancéreux. |
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| S0730 | (Rac)-Antineoplaston A10 | (rac)-Antineoplaston A10 est le racémate de l'Antineoplaston A10, qui est un inhibiteur de Ras potentiellement destiné au traitement du gliome, du lymphome, de l'astrocytome et du cancer du sein. | ||
| S3493 | APS6-45 | APS6-45 (Composé 10) est un inhibiteur calibré pour la tumeur (TCI) actif par voie orale qui inhibe la signalisation RAS/MAPK et présente une activité antitumorale. | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110 est un inhibiteur de l'interaction Ras/Raf-1. MCP110 perturbe l'interaction du Ras activé avec Raf et a un potentiel pour le traitement des tumeurs humaines. | ||
| S3379New | AZA1 | AZA1 est un puissant double inhibiteur de Rac1 et Cdc42. Il induit l'Apoptosis et supprime la prolifération, la migration et l'invasion dans les cellules du cancer de la prostate. | ||
| E6539New | SHOC2–RAS PPI-IN-1 | SHOC2-RAS PPI-IN-1 (composé 6) est un inhibiteur compétitif non covalent qui perturbe l'interaction protéine-protéine SHOC2-RAS. Il présente une IC50 de 0,048 μM et une KD de 0,065 μM contre NRASQ61R. Le composé inhibe le complexe phosphatase SMP, entraînant une phosphorylation élevée de CRAFS259 et un blocage subséquent de la voie de signalisation MAPK (mise en évidence par des niveaux réduits de pMEK et pERK). Cette inhibition induit l'arrêt du cycle cellulaire tumoral et l'Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 sert d'outil de recherche pour l'étude des malignités mutantes de NRASQ61R, y compris le mélanome et le cancer colorectal. | ||
| S6527 | Kobe2602 | Le Kobe2602 est un inhibiteur sélectif de Ras qui bloque la liaison de l'H-Ras GTP à la c-Raf-1 (Ki = 149 µM). | ||
| E1047 | NAV-2729 | NAV-2729, un inhibiteur de l'activation d'Arf6 qui se lie directement à Arf6, inhibe également tous les facteurs d'échange de nucléotides guaniniques Arf (ArfGEFs) avec l'effet le plus puissant contre BRAG2 et Arf1. | ||
| S0323 | Antineoplaston A10 | L'Antineoplaston A10 est une substance naturellement présente dans le corps humain qui pourrait potentiellement être utilisée pour le traitement du gliome, du lymphome, de l'astrocytome et du cancer du sein. Le principal ingrédient actif de l'Antineoplaston A10 (Phénylacétylglutamine, PG) inhibe RAS et favorise l'apoptosis. | ||
| E6511New | ADT-1004 | L'ADT-1004 est un promédicament biodisponible par voie orale de l'ADT-007, qui agit comme un inhibiteur sélectif de première classe du pan-RAS avec une puissante activité antitumorale dans les modèles d'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC). | ||
| S3853 | Perillyl alcohol | Perillyl alcohol (Perilla alcohol, Isocarveol) est un monoterpène isolé des huiles essentielles de lavandin, de menthe poivrée, de menthe verte, de cerises, de graines de céleri et de plusieurs autres plantes. | ||
| E4700 | ML-099 | Le ML099 (CID-888706) est un pan-activateur des GTPases apparentées à Ras. Il améliore l'activité GTPase en augmentant son affinité pour les nucléotides guanine en se liant à un site allostérique entre les régions de commutation I et II. | ||
| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) est un inhibiteur de FTase biodisponible par voie orale pour H-ras, K-ras-4B et N-ras avec une IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM et 2,8 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3. |
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| S8707 | ARS-1620 | ARS-1620 est un inhibiteur covalent puissant et biodisponible par voie orale de KRASG12C et pourrait atteindre une occupation rapide et soutenue de la cible in vivo pour induire une régression tumorale. |
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| S8916 | BI-3406 | BI-3406 (composé I-13) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de l'interaction entre KRAS et Son of Sevenless 1 (SOS1) avec une CI50 de 5 nM. Ce composé réduit la formation de KRAS chargé en GTP et inhibe la signalisation de la voie MAPK. Il présente des activités antitumorales. |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin est un inhibiteur moléculaire de petite taille de l'interaction KRAS-PDEδ avec un Kd de 38 nM pour la liaison à la PDEδ purifiée. |
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| S8826 | BAY-293 | BAY-293 inhibe sélectivement l'interaction KRAS-SOS1 avec une IC50 de 21 nM. |
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| S8156 | ARS-853 | ARS-853 est un inhibiteur sélectif et covalent de KRAS(G12C) qui inhibe la signalisation induite par le KRAS mutant en se liant à l'oncoprotéine liée au GDP et en empêchant l'activation. Ce composé induit également l'apoptose. |
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| S7331 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 est un inhibiteur allostérique de K-Ras(G12C) oncogène. |
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| S8955 | Sotorasib (AMG510) racemate | Le racémate de Sotorasib (AMG510) est un racémate d'AMG-510 qui est un puissant inhibiteur covalent du KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S8499 | KRpep-2d | KRpep-2d est un peptide cyclique inhibiteur sélectif de K-Ras(G12D) avec une sélectivité contre le K-Ras de type sauvage (WT) et le mutant K-Ras(G12C). La valeur IC50 de ce composé est de 1,6 nM. |
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| E1187 | Divarasib (GDC-6036) | Divarasib (GDC-6036, RG6330) est un inhibiteur de KRAS G12C qui se lie irréversiblement à la poche "switch II" de KRAS G12C (lorsqu'il est à l'état inactif lié au GDP), bloquant ainsi la liaison et l'activation du GTP. |
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| E1606 | RMC-6291 (Elironrasib) | RMC-6291 est un inhibiteur oralement actif et covalent de KRASG12C(ON). RMC-6291 forme un tri-complexe dans les cellules tumorales entre KRASG12C(ON) et la cyclophiline A (CypA). |
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| E1056 | Opnurasib (JDQ-443) | Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), un inhibiteur covalent puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, de KRASG12C lié au GDP avec une IC50 de 0,012 µM pour l'inhibition du recrutement de c-Raf. |
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| E1677 | Glecirasib | Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) est un inhibiteur covalent puissant et hautement sélectif de KRAS G12C. Il présente une activité antitumorale prometteuse dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC) muté KRAS G12C, le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC), le cancer colorectal (CRC) et d'autres tumeurs solides. |
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| E1157 | Pan-RAS-IN-1 | Pan-RAS-IN-1, un inhibiteur pan-Ras, se lie à KRasG12D-GppNHp avec une Kd inférieure à 20 μM dans les essais MST, ITC et RMN, se lie également aux protéines Ras et présente une létalité dans les cellules partiellement dépendantes de l'expression des protéines Ras. |
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| S7332 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 est un inhibiteur allostérique de l'oncogène K-Ras(G12C). | ||
| E1474 | BI-2865 | BI-2865 est un inhibiteur non covalent pan-KRAS. Il se lie aux mutants KRAS WT, G12C, G12D, G12V et G13D avec des KD de 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM respectivement et inhibe la prolifération des cellules BaF3 exprimant les mutants KRAS G12C, G12D ou G12V | ||
| S6996 | LC-2 | LC-2 est un premier PROTAC capable de dégrader le KRASG12C endogène avec des DC50s entre 0,25 μM et 0,76 μM. Ce composé se lie de manière covalente au KRASG12C avec une tête de guerre MRTX849 et recrute l'E3 ligase VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue du KRASG12C, conduisant à la suppression de la signalisation MAPK. | ||
| S0023 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibe K-Ras en se liant à K-Ras dans une poche hydrophobe occupée par la Tyr-71 dans la structure cristalline apo-Ras. | ||
| E1433 | LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) | LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la protéine KRAS-G12C. LY3537982 inhibe sélectivement la croissance des cellules mutantes KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C et H2122 G12C avec des IC50 de 1,04 nM, 1,16 nM et 11,38 nM, respectivement. | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) est un puissant inhibiteur de KRAS G12C. Il peut être utilisé dans la recherche sur les tumeurs solides avancées, y compris le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et le cancer colorectal (CRC). | ||
| S7330 | 6H05 | 6H05 est un inhibiteur sélectif et allostérique de l'K-Ras(G12C) oncogène. | ||
| S7333 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 est un inhibiteur allostérique et sélectif de l'oncogène K-Ras(G12C). | ||
| E4758New | ACBI3 | ACBI3 est un dégradeur PROTAC sélectif et puissant de pan-KRAS qui favorise l'engagement de VHL, la formation de complexes ternaires et la dégradation de KRAS dépendante de l'E3 ligase avec une sélectivité élevée à l'échelle du protéome. Il démontre une forte activité antitumorale, entraînant une modulation durable de la voie et des régressions tumorales dans les cancers pilotés par KRAS. | ||
| E1857 | TH-Z816 | Le TH-Z816 est un inhibiteur de KRAS(G12D) avec une CI50 de 14 μM dans un essai d'échange de nucléotides catalysé par SOS avec le PIB comme nucléotide entrant. | ||
| E1356 | BI-0474 | BI-0474 est un puissant inhibiteur de KRASG12C avec une valeur IC50 de 7,0 nM. Il inhibe les interactions protéine-protéine GDP-KRAS::SOS1. Il présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, sélectif et réversible de KRASG12D qui entraîne une inhibition robuste de la voie et une activité anti-tumorale dans les modèles KRASG12D. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 est un inhibiteur non covalent et sélectif de pan-KRAS avec une CI50 de 1–4 nM pour KRAS G12D, G12V et G13D. Il se lie aux KRAS liés au GDP et au GTP avec des Kd de 1 nM et 22 nM, respectivement. AMG410 inhibe la signalisation KRAS de manière indépendante du cycle nucléotidique. Il supprime également la prolifération des cellules tumorales de type sauvage amplifiées en KRAS. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 est un inhibiteur tri-complexe qui cible sélectivement l'état lié au GTP du mutant KRASG12C, avec une puissance élevée pour la formation du tri-complexe KRASG12C-CYPA avec une IC50 de 28 nM. Il inhibe fortement la signalisation ERK avec une IC50 de 1 à 10 nM et atténue les voies AKT/MTOR et RAL, entraînant une suppression puissante de la croissance tumorale induite par KRASG12C et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| E1843New | Fulzerasib | Fulzerasib (IBI351, GFH925) est un inhibiteur irréversible à petite molécule pour la mutation KRAS G12C bloquant la signalisation de la voie KRAS pERK avec une IC50 de 37 nM. Il démontre une puissante activité antitumorale dans plusieurs modèles tumoraux mutants KRAS G12C, y compris les modèles de cancer du pancréas humain, d'adénocarcinome pulmonaire humain, d'adénocarcinome colorectal et de cancer du poumon. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) est un inhibiteur peptidique cyclique 11-mère KRAS biodisponible par voie orale pour la cible intracellulaire difficile RAS. Il se lie à KRASG12D avec une kd de 0,043 nM et bloque l'interaction KRASG12D–SOS1 à une IC50 de < 2,2 nM. Il présente également une activité antiproliférative dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes KRAS avec une IC50 de 1,4 nM dans les cellules de cancer du pancréas AsPC-1. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Le chlorhydrate de Fendiline est la forme de sel chlorhydrate de Fendiline, qui est un bloqueur des canaux calciques de type L et également un inhibiteur spécifique du ciblage de la membrane plasmatique de K-Ras sans effet détectable sur la localisation de H- et N-Ras. | ||
| E4697 | RGT-018 | RGT-018 est un inhibiteur puissant et sélectif de SOS1. Il bloque l'interaction de KRAS:SOS1 avec une IC50 de 8 nM et a inhibé la signalisation KRAS et la prolifération des cellules cancéreuses pilotées par KRAS. Il peut présenter une puissante activité anticancéreuse contre le NSCLC, le cancer colorectal et le cancer du pancréas. | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) est un inhibiteur sélectif de KRAS G12C démontrant une efficacité antitumorale. Il peut être utilisé en monothérapie ou en combinaison avec le pembrolizumab () pour la recherche en oncologie. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | Salvianolic acid F agit comme un inhibiteur de KRAS, avec une activité contre KRAS G12D. Il supprime la production de NF-kB, MMP-9 et NO. Des études in vitro montrent qu'il réduit la prolifération, l'invasion et la migration des cellules cancéreuses tout en favorisant l'apoptose via la voie EP300/PI3K/AKT. Des expériences in vivo démontrent son inhibition de la croissance des cellules de cancer du poumon dépendantes de KRAS via la signalisation PI3K/AKT. Ce composé a des applications potentielles dans l'étude de plusieurs types de cancer, en particulier le NSCLC associé à KRAS G12D et le cancer de l'ovaire. | ||
| E1856 | ARS-1323 | ARS-1323 est le mélange racémique, contenant ARS-1620, et un puissant inhibiteur de KRAS G12C mutant. Il peut être utilisé dans la recherche pour des criblages de liaison biochimique en tant que médicaments d'imagerie compagnons (CID) pour KRAS G12C. | ||
| E6643New | SS-3091 | SS-3091 est un inhibiteur pan-KRas qui cible les interfaces d'interaction de KRas. En déstabilisant le complexe ARaf/KRas, il module les voies de signalisation en aval. Ce composé présente une activité contre les mutants KRas G12D, G12C, G12V et G12S dans plusieurs lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| E1071 | ASP2453 | L'ASP2453, un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de KRAS G12C, inhibe l'interaction médiée par Son of Sevenless (SOS) entre KRAS G12C et Raf. Ce composé est un agent thérapeutique potentiel pour le cancer muté KRAS G12C. | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB-294 est un inhibiteur pan-KRAS qui cible à la fois les états KRAS actifs (liés au GTP) et inactifs (liés au GDP), présentant des valeurs de Kd d'environ 1 pM et 10 nM, respectivement. Il montre une inhibition préférentielle de KRAS par rapport à NRAS et HRAS. Le composé inhibe la prolifération des cellules hTERT-HPNE hébergeant les variants KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D et de type sauvage, avec des valeurs IC50 d'environ 700 nM. MCB-294 déclenche l'apoptose dans les tumeurs mutées KRAS et démontre une activité contre les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur KRASG12C tout en modulant le microenvironnement immunitaire tumoral. Ce composé sert d'outil de recherche pour les investigations sur le cancer du pancréas, colorectal et du poumon. | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707 est une molécule PROTAC conçue pour dégrader KRASG12D, composée de trois éléments : un inhibiteur de KRASG12D (, rouge), un lieur (noir) et un ligand d'E3 ligase (bleu). | ||
| E5847New | olomorasib | L'olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de deuxième génération du KRAS G12C lié au GDP, avec le potentiel de traiter les patients atteints de tumeurs solides avancées portant la mutation KRAS G12C. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) est un inhibiteur oral à petite molécule qui cible sélectivement KRAS G12D sous ses formes active (liée au GTP) et inactive (liée au GDP). Cette inhibition à double état entraîne une suppression tumorale plus forte que les inhibiteurs à un seul état. Il présente de puissants effets anti-prolifératifs et anti-tumoraux dans les modèles mutants de KRAS G12D, y compris un modèle de tumeur intracrânienne GP2D. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 est un inhibiteur covalent de petite molécule qui cible sélectivement KRAS G12C avec une biodisponibilité orale élevée. Il fonctionne à la fois comme un inhibiteur de KRAS G12C (OFF) et un bloqueur de la signalisation KRAS G12C (ON). Ce composé inhibe la prolifération cellulaire en se liant à KRAS G12C (ON) lié au GTP, empêchant ainsi l'interaction RAS-RAF1 et favorisant la transition vers l'état inactif (OFF). | ||
| E5910New | KRAS-533 | Le KRAS-533 est un agoniste puissant du KRAS qui se lie à la poche de liaison GTP/GDP et empêche l'hydrolyse du GTP, ce qui entraîne une accumulation de KRAS actif lié au GTP. Cela déclenche à la fois des voies de mort cellulaire apoptotiques et autophagiques dans les cellules cancéreuses, conduisant à une suppression puissante du cancer du poumon à KRAS mutant in vitro et dans des modèles animaux. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible, covalent et oralement actif de KRAS G12C avec un IC50 de 900 pM pour la phosphorylation d'ERK dépendante de KRAS dans les cellules H358. | ||
| S0458 | KY1220 | KY1220 est une petite molecule qui déstabilise à la fois la -caténine et Ras, en ciblant la voie Wnt/-caténine avec une IC50 de 2,1 μM dans les cellules rapportrices HEK293. | ||
| E1564 | BI-2493 | Le BI-2493, un analogue structurel du BI-2865, est un inhibiteur très sélectif du pan-KRAS. Ce composé atténue la croissance tumorale et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. |
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