Rho Remmers | Rho Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| E2400 | 1A-116 | Le 1A-116 est un inhibiteur de Rac1, avec des effets antitumoraux et antimétastatiques dans plusieurs types de cancer, tels que le cancer du sein, il prévient les processus régulés par Rac1 impliqués dans la tumorigénèse primaire et les processus métastatiques. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | Le chlorhydrate de Rhosin (G04) (HCl) est un inhibiteur puissant et spécifique des Rho GTPases de la sous-famille RhoA avec un Kd d'environ 0,4 uM. Le chlorhydrate de Rhosin induit l'apoptose cellulaire. |
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| S6752 | Y16 | Y16 est un inhibiteur des Rho GEF couplées aux protéines G. Il bloque la liaison de LARG, un facteur d'échange de nucléotides de guanine Rho de la famille DBL, avec Rho (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) inhibe directement l'activation de Cdc42/RhoGDI avec une IC50 de 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | Le CCG-100602 est un inhibiteur spécifique de la signalisation du facteur de transcription A/facteur de réponse sérique (MRTF-A/SRF) lié à la myocardine, qui agit en bloquant la translocation nucléaire du MRTF-A avec une IC50 de 10 µM. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 est un inhibiteur de la voie Rho/MRTF. Ce composé diminue l'activation des cellules étoilées in vitro et in vivo, en réduisant les niveaux d'expression de l'actine musculaire lisse alpha (α-SMA). | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 est un inhibiteur allostérique de première classe de multi-Rac avec une activité contre le Rac1b oncogénique. Ce composé est biodisponible par voie orale et présente une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe. Il présente une inhibition puissante des caractéristiques phénotypiques de la signalisation Rac telles que la migration cellulaire et les réarrangements cytosquelettiques. | ||
| S5996 | MLS-573151 | Le MLS-573151 est un inhibiteur sélectif du cycle de division cellulaire 42 (Cdc42) avec une EC50 de 2 μM, qui agit en bloquant la liaison du GTP au Cdc42. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride est un inhibiteur sélectif, puissant et compétitif de l'ATP de la Rho kinase (ROCK), avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2, et des valeurs de Ki de 36 et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement. | ||
| S0890 | MLS000532223 | Le MLS000532223 est un inhibiteur sélectif à haute affinité des GTPases de la famille Rho avec une CE50 allant de 16 μM à 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | Le (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) est le R-énantiomère du kétorolac qui fonctionne comme un inhibiteur allostérique sélectif des petites GTPases Cdc42 et Rac1, bloquant la liaison du GTP et les voies de signalisation en aval comme l'activation de PAK. Il présente le potentiel d'être réutilisé comme agent anti-métastatique dans le cancer de l'ovaire. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Le Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), un puissant inhibiteur des ostéoclastes, induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho. Zoledronic acid (ZA) induit également l'autophagie. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisphosphonate azoté, est un puissant inhibiteur d'ostéoclastes qui induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho. |
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| S0765 | MAZ51 | MAZ51 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur 3 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR)-3 (Flt-4). MAZ51 induit l'arrondissement cellulaire et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules de gliome par phosphorylation d'Akt/GSK3β et activation de RhoA. MAZ51 inhibe la prolifération et induit l'apoptose d'une variété de lignées cellulaires tumorales n'exprimant pas VEGFR-3. |
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| E0102 | I-191 | I-191 est un puissant antagoniste de PAR2 qui inhibe plusieurs voies de signalisation et réponses fonctionnelles induites par PAR2. Ce composé inhibe également la phosphorylation de ERK1/2, l'activation de RhoA et l'inhibition de l'accumulation de cAMP stimulée par la forskoline, induite par des concentrations micromolaires du ligand biaisé GB88. |
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