Name: WZ4003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7317
Rating: 5 (14 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.72

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	496.99	Formule	C₂₅H₂₉ClN₆O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1214265-58-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (20.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 (Cell-free assay) 20 nM NUAK2 (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	In HEK-293-cellen die wild-type NUAK1 tot expressie brengen, onderdrukt WZ4003 (3-10 μM) de NUAK1-gemedieerde MYPT1-fosforylering aanzienlijk. Bovendien remt deze verbinding (10 μM) de MYPT1 Ser445-fosforylering, evenals celmigratie, invasie en proliferatie in een vergelijkbare mate als knock-out in MEF's of knock-down in U2OS-cellen van NUAK1. Het vertoont ook een hoge, specifieke affiniteit voor de L858R/T790M-mutante EGFR, terwijl het een significant verminderde cellulaire IC50 vertoont tegen T790M-bevattende Ba/F3-cellen.
Kinase Assay	IC50-bepaling
Kinase Assay	Actieve GST–NUAK1, GST–NUAK1[A195T] en GST–NUAK2 enzymen worden gezuiverd met behulp van glutathion–Sepharose uit HEK-293 cellysaten 36–48 uur na de transiënte transfectie van pEBG2T zoogdierconstructies die N-terminaal GST-getagde NUAK1, NUAK1[A195T] of NUAK2 tot expressie brengen. Voor peptidekinase-assays worden 96-well platen gebruikt en elke reactie wordt in drievoud uitgevoerd. Elke reactie wordt uitgevoerd in een totaal volume van 50 μL met 100 ng NUAK1 (wild-type of A195T-mutant) of NUAK2 in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 mM EGTA, 10 mM magnesiumacetaat, 200 μM Sakamototide, 0,1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) en de aangegeven concentraties remmers opgelost in DMSO. Na incubatie gedurende 30 min bij 30°C worden de reacties beëindigd door toevoeging van 25 mM (final) EDTA om het magnesium te cheleren. Vervolgens wordt 40 μL van het reactiemengsel op P81-papier gespot en ondergedompeld in 50 mM orthofosforzuur. De monsters worden driemaal gewassen in 50 mM orthofosforzuur, gevolgd door een enkele acetonspoeling en luchtdroging. De incorporatie van [γ -³²P]ATP in Sakamototide wordt gekwantificeerd door Cerenkov-telling. De waarden worden uitgedrukt als een percentage van de DMSO-controle. IC50-curves worden ontwikkeld en IC50-waarden worden berekend met GraphPad Prism software.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WZ4003 AMPK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 496.99