Home Apoptosis Bcl-2 antagonist WEHI-539

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

WEHI-539 Bcl-2 antagonist

Cat.Nr.S7100

WEHI-539 heeft een hoge affiniteit (IC50=1,1 nM) en selectiviteit voor BCL-XL en doodt cellen krachtig door selectief de prosurvival-activiteit ervan tegen te werken. Deze verbinding heeft een meer dan 400-voudig hogere affiniteit voor BCL-XL dan andere prosurvival BCL-2-familieleden.
WEHI-539 Bcl-2 antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 583.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S710001 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.42%
99.42

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 583.73 Formule

C31H29N5O3S2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1431866-33-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (171.31 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Bcl-xL
(Cell-free assay)
1.1 nM
In vitro
WEHI-539 vertoont een goede selectiviteit voor BCL-XL. De strakke ligand van deze verbinding behoudt deze selectiviteit (500-voudig ten opzichte van BCL-2 en 400-voudig ten opzichte van BCL-W, MCL-1 en A1). Het doodt fibroblasten die geen MCL-1 hebben. Deze verbinding bindt dus niet alleen zeer sterk aan BCL-XL, met IC50- en KD-waarden dicht bij of onder 1 nM en een trage dissociatiesnelheid, maar roept ook Apoptosis-responsen op die afhankelijk zijn van BAX, BAK of beide; bovendien is de biologische activiteit ervan gerelateerd aan het bindingsprofiel, aangezien verhoogde hoeveelheden MCL-1, BCL-2 en BCL-W een duidelijke resistentie veroorzaken, en het vermogen om bloedplaatjes te vernietigen een gevalideerde marker is van on-target BCL-XL-remming. Bovendien induceert deze chemische stof een bij voorkeur BAK-afhankelijke Apoptosis-respons in MEF's door selectief BCL-XL te remmen.
Kinase Assay
AlphaScreen-assay
De assaybuffer (stock 50 mM HEPES en 100 mM NaCl, pH 7,5) wordt dagelijks vers bereid en aangepast aan 5 mM DTT, caseïne (0,1 mg/mL natriumzout; aliquots opgeslagen bij -20 °C) en Tween 20 zodanig dat de
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.