uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

WAY-600 mTOR remmer

Name: WAY-600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2689
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S2689

WAY-600 is een krachtige, ATP-competitieve en selectieve remmer van mTOR met een IC50 van 9 nM; deze verbinding blokkeert mTORC1/P-S6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473) maar niet P-AKT(T308); het is selectief voor mTOR dan PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig).

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 494.59

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S268901 DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.34%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.34

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	494.59	Formule	C₂₈H₃₀N₈O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1062159-35-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C=N2)C(=NC(=N3)C4=CC5=C(C=C4)NC=C5)N6CCOCC6)CC7=CN=CC=C7

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (44.48 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.100mg/ml (2.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.180mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 9 nM
In vitro	Immuuncomplex kinase-assay toont aan dat het mTORC2-specifieke substraat His6-AKT of het mTORC1-substraat His6-S6K dosisafhankelijk wordt geremd door WAY-600. Deze verbinding remt globaal mTOR-signalering en AKT-functie in cellulaire modellen op een dosisafhankelijke manier. Het remt sterk de cap-afhankelijke en globale eiwitsynthese in MDA361, menselijke borstkankercellen. Deze chemische stof vertoont antiproliferatieve effecten in verschillende kankercellijnen, waaronder G1-celcyclusarrest en selectieve apoptose. Het downreguleert angiogene factoren, VEGF en HIF-1α, in U87MG-, MDA361- en LNCap-cellen.
Kinase Assay	DELFIA-formaat van gezuiverd FLAG-TOR
Kinase Assay	De routine assays met gezuiverd FLAG-TOR (FL en 3.5) worden uitgevoerd in 96-well platen als volgt. Enzymen worden eerst verdund in kinase assay buffer (10 mM Hepes (pH 7.4), 50 mM NaCl, 50 mM β-glycerofosfaat, 10 mM MnCl₂, 0.5 mM DTT, 0.25 lM microcystine LR, en 100 lg/mL BSA). Aan elke well wordt 12 μL van het verdunde enzym kort gemengd met 0.5 μL testremmer of controlevehikel dimethylsulfoxide (DMSO). De kinasereactie wordt geïnitieerd door 12.5 μL kinase assay buffer met ATP en His6-S6K toe te voegen om een eindreactievolume van 25 μL te verkrijgen met 800 ng/mL FLAG-TOR, 100 μM ATP en 1.25 μM His6-S6K. De reactieplaat wordt gedurende 2 uur (lineair bij 1-6 uur) bij kamertemperatuur geïncubeerd met zacht schudden en daarna beëindigd door toevoeging van 25 μL Stop buffer (20 mM Hepes (pH 7.4), 20 mM EDTA en 20 mM EGTA). De DELFIA-detectie van de gefosforyleerde (Thr-389) His6-S6K wordt uitgevoerd bij kamertemperatuur met behulp van een monoklonaal anti-P(T389)-p70S6K antilichaam (1A5) gelabeld met Europium-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu per antilichaam). Vijfenveertig microliter van het beëindigde kinase reactiemengsel wordt overgebracht naar een MaxiSorp-plaat met 55 μL PBS. De His6-S6K wordt gedurende 2 uur gehecht, waarna de wells worden geaspireerd en eenmaal gewassen met PBS. Honderd microliter DELFIA-buffer met 40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K antilichaam wordt toegevoegd. De antilichaambinding wordt gedurende 1 uur voortgezet met zachte agitatie. De wells worden vervolgens geaspireerd en vier keer gewassen met PBS met 0.05% Tween 20 (PBST). Honderd microliter DELFIA Enhancement-oplossing wordt aan elke well toegevoegd en de platen worden afgelezen in een PerkinElmer Victor model platenlezer. Verkregen gegevens worden gebruikt om de enzymatische activiteit en enzymremming door potentiële remmers te berekenen.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=WYE-687

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):