Home JAK/STAT JAK remmer Selective JAK3 inhibitor 1

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Selective JAK3 inhibitor 1 JAK remmer

Cat.Nr.S8684

Selective JAK3 inhibitor 1 is een irreversibele JAK3-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,07 nM, 320 nM en 740 nM voor JAK3, JAK1 en JAK2. Het is ook selectief ten opzichte van de andere kinasen die een cysteine in dezelfde regio als JAK3 bezitten, zoals BMX, EGFR, ITK en BTK.
Selective JAK3 inhibitor 1 JAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 350.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S868401 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.71%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.71

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 350.37 Formule

C19H18N4O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1443235-95-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
JAK3
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki)
JAK1
(Cell-free assay)
320 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
740 nM(Ki)
In vitro

Selective JAK3 inhibitor 1 is een potente remmer van JAK3 (IC50 = 0,15 nM) en was 4300-voudig selectief voor JAK3 boven JAK1 in enzymassays, 67-voudig [interleukine (IL)-2 versus IL-6] of 140-voudig [IL-2 versus erytropoëtine of granulocyt-macrofaag koloniestimulerende factor (GMCSF)] selectief in cellulaire reporterassays en >35-voudig selectief in assays met humane perifere bloedmononucleaire cellen (IL-7 versus IL-6 of GMCSF). Deze verbinding blokkeert de cytokineniveausignalen via JAK3, maar niet via andere JAK-familie-enzymen. Het remt IL-7, IL-15 en IL-2-signalering in T-cellen, maar remt geen andere cytokineniveausignaleringsroutes.
In vivo

Selective JAK3 inhibitor 1 heeft een gedeeltelijk effect op het omkeren van ontsteking en botverlies in het ratten-CIA-model wanneer therapeutisch toegediend tijdens de ontstekingsfase van het model in doses die de blootstelling die nodig is voor volledige remming van het fenotype bij profylactische dosering, bereiken of overschrijden. Het remt de leukocytenproliferatie, maar niet de erytrocytenproliferatie bij ratten. Deze verbinding zou de ontwikkeling van ontsteking volledig kunnen remmen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.