uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonist

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S8931

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) is een krachtige, competitieve en selectieve antagonist van de C3a receptor (C3aR) met een IC50 van 200 nM voor RBL-C3aR.

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 526.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.69%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.69

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige Complement System Inhibitoren	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	526.51	Formule	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1140525-25-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	SB 290157 werkt als een competitieve antagonist van 125I-C3a radioligandbinding aan rattenbasofiele leukemie (RBL)-2H3-cellen die de menselijke C3aR (RBLC3aR) tot expressie brengen, met een IC50 van 200 nM. SB 290157 is een functionele antagonist, die C3a-geïnduceerde C3aR-internalisatie op een concentratie-afhankelijke manier blokkeert en C3a-geïnduceerde Ca21-mobilisatie in RBL-C3aR-cellen en menselijke neutrofielen met IC50's van respectievelijk 27,7 en 28 nM. SB 290157 is selectief voor de C3aR, aangezien het de C5aR of zes andere chemotactische G-proteïne-gekoppelde receptoren niet antagoniseert. Functioneel antagonisme is niet uitsluitend beperkt tot de menselijke C3aR; SB 290157 remt ook C3a-geïnduceerde Ca21-mobilisatie van RBL-2H3-cellen die de muis- en cavia C3aR's tot expressie brengen. Het remt potentieel C3a-gemedieerde ATP-afgifte van caviaplaatjes en remt C3a-geïnduceerde potentiatie van de contractiele respons op veldstimulatie van geperfuseerde rattenstaartarterie.
In vivo	In diermodellen remt SB 290157 de rekrutering van neutrofielen in een LPS-geïnduceerd luchtwegneutrofilie-model bij cavia's en vermindert het pootzwelling in een adjuvans-geïnduceerd artritis-model bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):