uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Abrocitinib (PF-04965842) JAK remmer

Name: Abrocitinib (PF-04965842)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8765
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.Nr.S8765

Abrocitinib (PF-04965842) is een krachtige JAK1-remmer, met IC50's van respectievelijk 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM en 1250 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en tyrosinekinase (TYK) 2.

Abrocitinib (PF-04965842) JAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 323.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S876501 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.45%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.45

Gerelateerde doelwitten	EGFR STAT Pim
Overige JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	323.41	Formule	C₁₄H₂₁N₅O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1622902-68-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (200.98 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 29 nM JAK2 (Cell-free assay) 803 nM TYK2 (Cell-free assay) 1.253 μM
In vitro	Abrocitinib (PF-04965842) is een krachtige JAK remmer met IC50 van respectievelijk 29 en 803 nM voor JAK1 en JAK2.
In vivo	Abrocitinib (PF-04965842) werd onderzocht op zijn fysiochemische eigenschappen en farmacokinetische parameters bij ratten na doses van 1 mg/kg iv of 3 mg/kg po. De klaring is laag ten opzichte van de totale leverbloedstroom (CL = 26,6 mL/min/kg). Vdss = 1,04 L/kg. T_1/2 = 1,1 u. De orale beschikbaarheid van deze verbinding is 95,6%. Het toont werkzaamheid op een dosisafhankelijke manier in een therapeutisch rattenmodel voor adjuvans-geïnduceerde artritis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06353087	Not yet recruiting	Dermatitis Atopic\|Dermatitis\|Eczema\|Skin Diseases\|Immune System Diseases\|Janus Kinase Inhibitors	Pfizer	April 1 2024	--
NCT04065633	Completed	Dermatitis Atopic	Pfizer	July 18 2019	Phase 1
NCT03937258	Completed	Healthy	Pfizer	May 21 2019	Phase 1
NCT03796676	Completed	Atopic Dermatitis	Pfizer	February 18 2019	Phase 3
NCT03660241	Completed	Renal Impairment	Pfizer	October 5 2018	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):