uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pemetrexed Thymidylate Synthase remmer

Name: Pemetrexed
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5971
Rating: 5 (33 reviews)

Cat.Nr.S5971

Pemetrexed (LY231514) is een nieuw antifolaat en antimetaboliet voor thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) en glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) met een Ki van respectievelijk 1,3 nM, 7,2 nM en 65 nM in celvrije testen. Deze verbinding induceert autophagy en apoptosis.

Pemetrexed Thymidylate Synthase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 427.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.59%

99.59

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige Thymidylate Synthase Inhibitoren	Raltitrexed

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	427.41	Formule	C₂₀H₂₁N₅O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	137281-23-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LY231514			Smiles	NC1=NC(=O)C2=C([NH]C=C2CCC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)N1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (198.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (23.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Thymidylate synthase (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki) DHFR (Cell-free assay) 7.2 nM(Ki) GARFT (Cell-free assay) 65 nM(Ki)
In vitro	Behandeling met Osimertinib+Pemetrexed vertraagt de ontwikkeling van resistentie in vergelijking met monotherapie in vitro, en reguleert ook de expressie van het anti-apoptotische gen PLK1 neerwaarts in PC-9 en H1975.
In vivo	De combinatie van omepetinib en Pemetrexed versterkt apoptosis via een PLK1-signaleringsroute, en het antitumorale effect tegen xenografts die de EGFR-mutatie in vivo herbergen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06378892	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer Metastatic\|ALK Gene Mutation	Centro di Riferimento Oncologico - Aviano	March 15 2024	Phase 2
NCT06010277	Recruiting	NSCLC\|Mesothelioma\|Thymoma	Amphia Hospital\|Albert Schweitzer Hospital	February 6 2023	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):