uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

NSC 632839 DUB remmer

Name: NSC 632839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4922
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4922

NSC 632839 is niet alleen een DUB-remmer, maar ook een deSUMOylase-remmer; het remt USP2, USP7 en SENP2 met een EC50 van respectievelijk 45 μM, 37 μM en 9,8 μM.

NSC 632839 DUB remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 339.86

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.65%

99.65

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Overige DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	339.86	Formule	C₂₁H₂₁NO.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	157654-67-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.
Targets/IC₅₀/Ki	SENP2 (Cell-free assay) 9.8 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 37 μM(EC50) USP2 (Cell-free assay) 45 μM(EC50)
In vitro	NSC 632839 remt de gezuiverde USP2- en USP7-gemedieerde splitsing van Ub-PLA2. Deze verbinding remt het reporterenzym PLA2 niet over het geteste concentratiebereik (1,2–150 μM), wat aangeeft dat de gerapporteerde remming selectief is voor isopeptidasen. Het is in staat om caspase-3/caspase-7-activiteit te handhaven bij afwezigheid van een functionele caspase-9 in E1A- en E1A/C9DN-cellen. Deze chemische stof induceert apoptose met IC50 van respectievelijk 15,65 μM en 16,23 μM in E1A- en E1A/C9DN-cellen. Het (10 μM) veroorzaakt de accumulatie van polyubiquitins in E1A-cellen die HA-gelabeld ubiquitin tot expressie brengen. Het (10 μM) verhoogt dramatisch de niveaus van Noxa en Mcl-1 in E1A-cellen tijdens een tijdsanalyse. Het (10 μM) provoceert mitochondriale fragmentatie in een hoger percentage cellen met een intact buitenste mitochondriale membraan vergeleken met etoposide.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):