uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lys05 Trihydrochloride Autophagy remmer

Name: Lys05 Trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8369
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.Nr.S8369

Lys05 is een nieuwe lysosomale Autophagy-remmer die krachtig accumuleert in en de lysosomen van zowel cellen als tumoren ontzuurt, wat resulteert in een aanhoudende remming van autofagie en tumorgroei.

Lys05 Trihydrochloride Autophagy remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 549.75

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Overige Autophagy Inhibitoren	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	549.75	Formule	C₂₃H₂₃Cl₂N₅.3HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1391426-24-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (16.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (7.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Lys05 is een wateroplosbaar zout van Lys01. Deze verbinding vertoont krachtige antitumoractiviteit als een enkel agens, zowel in vitro als in vivo, in meerdere menselijke kankercellijnen en xenograftmodellen. Lys01 en deze chemische stof produceren equivalente dosisafhankelijke verhogingen in de LC3II/LC3I-ratio, accumulatie van het Autophagy-vrachteiwit p62, en identieke IC50-waarden in de MTT-assay.
In vivo	Hoewel lagere doses Lys05 goed worden verdragen en geassocieerd zijn met antitumoractiviteit, veroorzaakt deze verbinding bij de hoogste geteste dosis Paneth-celdisfunctie en intestinale toxiciteit, vergelijkbaar met wat kan worden waargenomen bij muizen en mensen met genetische defecten in het Autophagy-gen ATG16L1. In twee melanoom xenograftmodellen en een darmkanker xenograftmodel, produceert intermitterende hoge dosis of chronische dagelijkse toediening van deze chemische stof in lagere doses een significante vroege blokkade van Autophagy in vivo, en heeft het enkelvoudige antitumoractiviteit bij doses zo laag als 10 mg/kg i.p. dagelijks.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):