uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

DC661 Autophagy remmer

Name: DC661
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8808
Rating: 5 (16 reviews)

Cat.Nr.S8808

DC661 is een krachtige palmitoylproteïnethio-esterase 1 (PPT1)-remmer. DC661 is in staat het lysosoom te ontzuren en autophagy aanzienlijk beter te remmen dan HCQ. DC661 induceert apoptosis.

DC661 Autophagy remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 552.58

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S880801 Ethanol]49 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.7%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.7

Gerelateerde doelwitten	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Overige Autophagy Inhibitoren	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	552.58	Formule	C₃₁H₃₉Cl₂N₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1872387-43-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (12.66 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.200mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of clarified DMSO stock solution of 10 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Behandeling van melanoomcellen met DC661 resulteert in een opvallendere accumulatie van de autofage vesikelmarker LC3B-II bij lagere concentraties in vergelijking met Lys05 of HCQ, wat een meer uitgesproken accumulatie van autofage vesikels weerspiegelt bij concentraties tussen 0,1 en 10 μmol/L. Alle cellen sterven bij concentraties boven 10 μmol/L voor deze verbinding, in tegenstelling tot Lys05 en HCQ. Vergeleken met HCQ of Lys05, induceert deze verbinding een significant krachtigere remming van autofage flux in melanoomcellen die de mCherry-eGFP-LC3B-reporter tot expressie brengen, en significant hogere niveaus van vrij GFP in melanoomcellen die GFP-LC3B tot expressie brengen. Deze verbinding resulteerde in een significant grotere lysosomale ontzuring vergeleken met HCQ of Lys05. De IC50 van deze chemische stof in 72-uurs MTT-assays is 100 keer lager dan die van HCQ in meerdere kankercellijnen, waaronder colon- en pancreaskankercellijnen. Deze verbinding onderdrukt de langetermijn-clonogene groei van melanoomcellen effectiever en induceert significant meer apoptosis dan Lys05, HCQ, of gecombineerde BRAF- en MEK-remming in BRAF-mutante melanoomcellen.
In vivo	Behandeling met de verlaagde dosis (3 mg/kg, i.p.) van DC661 in een HT29-xenograft resulteert in een significante reductie van het tumorvolume en bijna volledige onderdrukking van de dagelijkse tumorgroeisnelheid vergeleken met controlemuizen zonder het muizengewicht significant te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442709/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Can you provide any information on how to formulate it for in vivo IP injection?

Antwoord:
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):