Home Transmembrane Transporters OAT remmer Lesinurad

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lesinurad OAT remmer

Cat.Nr.S4640

Lesinurad (RDEA-594) is een selectieve urinezuurreabsorptieremmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht in combinatie met xanthineoxidase-remmers. Deze verbinding is een URAT1 en OAT remmer en is vastgesteld als een substraat voor de niertransporters OAT1 en OAT3 met Km-waarden van respectievelijk 0,85 en 2 µM.
Lesinurad OAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 404.28

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S464001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 404.28 Formule

C17H14BrN3O2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 878672-00-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen RDEA 594, RDEA-594, RDEA594 Smiles C1CC1C2=CC=C(C3=CC=CC=C23)N4C(=NN=C4Br)SCC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (197.88 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
URAT1
In vitro

Lesinurad remt de urinezuurtransportactiviteit van humaan URAT1 (hURAT1) met een 20 keer hogere potentie vergeleken met rat URAT1 (rURAT1), met IC50's van respectievelijk 3,36 en 74,84 μM. Deze verbinding remt hURAT1 via een interactie waarbij een kritiek residu, Phe365, betrokken is.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT01001338 Completed
Gout
Ardea Biosciences Inc.
 October 2009 Phase 2
NCT00955981 Completed
Hyperuricemia
Ardea Biosciences Inc.
 July 2009 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.