uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4719
| Moleculair gewicht | 189.17 | Formule | C10H7NO3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 492-27-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Quinurenic acid, Kynurenate | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 19 mg/mL
(100.43 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
|
|---|---|
| In vitro |
Kynurenic acid (KYNA) zijn neuroactieve tryptofaanmetabolieten die worden gevormd via de kynurenine-route. Het wordt beschouwd als een niet-competitieve antagonist van glutamaatreceptoren van het NMDA-type. KYNA remt bij lage concentratie de FGF-1-afgifte in alle cellulaire modellen en heeft een belangrijk stimulerend effect op de proliferatiesnelheid van muizenmicroglia- en humane glioblastoomcellen, in vitro.
|
| In vivo |
Behandeling met KYNA (30-100 mg per kg lichaamsgewicht, intraveneus) 4 uur vóór het begin van de hittestress vermindert de overlevingstijd significant (P<0,05) en dosisafhankelijk tot nieuwe waarden van 152-356 min vergeleken met normothermische ratten. KYNA beschermt tegen hypotensie maar niet tegen hyperthermie tijdens een hitteberoerte. KYNA vermindert de degeneratie van hypothalamische neuronen en apoptose tijdens een hitteberoerte. Ook de apoptose van milt, nier, lever en long tijdens een hitteberoerte neemt af. KYNA reguleert de serum-IL-10-spiegels opwaarts, maar de serum-TNF-α- en ICAM-1-spiegels neerwaarts. KYNA-behandeling voorkomt significant het optreden van hitte-geïnduceerde multi-orgaanschade en ontsteking zonder de geïnduceerde hyperthermie te beïnvloeden. Alleen hoge doses KYNA bleken neuroprotectief te zijn bij neonatale ratten door anoxie of hypoxie-ischemie-geïnduceerd hersenoedeem te verminderen, en bij volwassen ratten en gerbils die vóór ischemie-inductie werden gegeven. KYNA kan de bloed-hersenbarrière niet passeren.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
January 22 2024 | Not Applicable |
| NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
July 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
January 1 2022 | -- |
| NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
December 23 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.