uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Kynurenic acid NMDAR antagonist

Cat.Nr.S4719

Kynurenic acid (Chinureenzuur, Kynurenaat), een natuurlijke metaboliet van tryptofaan via de kynurenine-route, is een breedspectrum exciterend aminozuur antagonist; Het bleek een antagonist te zijn bij NMDA-, kanaat- en AMPA-receptoren.
Kynurenic acid NMDAR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 189.17

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%
99.94

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 189.17 Formule

C10H7NO3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 492-27-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid (KYNA) zijn neuroactieve tryptofaanmetabolieten die worden gevormd via de kynurenine-route. Het wordt beschouwd als een niet-competitieve antagonist van glutamaatreceptoren van het NMDA-type. KYNA remt bij lage concentratie de FGF-1-afgifte in alle cellulaire modellen en heeft een belangrijk stimulerend effect op de proliferatiesnelheid van muizenmicroglia- en humane glioblastoomcellen, in vitro.
In vivo
Behandeling met KYNA (30-100 mg per kg lichaamsgewicht, intraveneus) 4 uur vóór het begin van de hittestress vermindert de overlevingstijd significant (P<0,05) en dosisafhankelijk tot nieuwe waarden van 152-356 min vergeleken met normothermische ratten. KYNA beschermt tegen hypotensie maar niet tegen hyperthermie tijdens een hitteberoerte. KYNA vermindert de degeneratie van hypothalamische neuronen en apoptose tijdens een hitteberoerte. Ook de apoptose van milt, nier, lever en long tijdens een hitteberoerte neemt af. KYNA reguleert de serum-IL-10-spiegels opwaarts, maar de serum-TNF-α- en ICAM-1-spiegels neerwaarts. KYNA-behandeling voorkomt significant het optreden van hitte-geïnduceerde multi-orgaanschade en ontsteking zonder de geïnduceerde hyperthermie te beïnvloeden. Alleen hoge doses KYNA bleken neuroprotectief te zijn bij neonatale ratten door anoxie of hypoxie-ischemie-geïnduceerd hersenoedeem te verminderen, en bij volwassen ratten en gerbils die vóór ischemie-inductie werden gegeven. KYNA kan de bloed-hersenbarrière niet passeren.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
April 2024 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
January 22 2024 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
July 1 2022 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
January 1 2022 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
December 23 2021 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.