Name: (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2857
Rating: 5 (10 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige NMDAR Inhibitoren	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	337.37	Formule	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	121917-57-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	C13737			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 30.5 nM(Ki)
In vitro	Neurofysiologische studies in vitro, met behulp van een ratten corticale-plakpreparaat, tonen een krachtige, selectieve en non-competitieve antagonistische werking van dizocilpine aan op depolariserende responsen op N-Me-D-Asp, maar niet op kainate of quisqualate. De potenties van SKF 10047 en de enantiomeren van dizocilpine als N-Me-D-Asp antagonisten correleren nauw (r = 0,99) met hun potenties als remmers van [3H] dizocilpine binding. Dit suggereert dat de dizocilpine bindingsplaatsen geassocieerd zijn met N-Me-D-Asp receptoren en biedt een verklaring voor het werkingsmechanisme van dizocilpine als anticonvulsivum.
Kinase Assay	In vitro bindingsassays
Kinase Assay	Voor in vitro bindingsassays worden cerebrale cortices van mannelijke Sprague-Dawley ratten (200-300 g) gehomogeniseerd in 9 volumes ijskoude sucrose door negen slagen met een Teflon/glas homogenisator bij 500 rpm. Het homogenaat wordt gedurende 10 min gecentrifugeerd bij 1000 x g, en het supernatant wordt opnieuw gecentrifugeerd bij 10.000 x g gedurende 20 min bij 4 ℃. De pellet wordt gesuspendeerd in assaybuffer en gedurende 20 min geïncubeerd voorafgaand aan de uiteindelijke centrifugatie bij 10.000 x g gedurende 20 min bij 4 ℃. De pellet wordt opnieuw gesuspendeerd in assaybuffer (70 ml per gram oorspronkelijk weefsel). Binding van [3H] dizocilpine wordt gemeten door 750 µl dubbele aliquots van deze ruwe membraansuspensie (=0,75 mg eiwit) te incuberen met 100 µl buffer die verplaatser bevat of met alleen buffer (totale binding), 100 µl 50 nM [3H] dizocilpine, en 50 µl buffer gedurende 60 min bij 23 ℃. Niet-specifieke binding wordt gedefinieerd door ongelabeld dizocilpine. De incubatie wordt beëindigd door snelle filtratie door Whatman GF/B filters, die onmiddellijk worden gewassen met twee porties van 5 ml ijskoude assaybuffer in een Brandel M 24-R celoogster. De benodigde tijd voor de volledige filtratie- en wasprocedure is minder dan 10 sec. Radioactiviteit op de filters wordt bepaald door vloeistofscintillatietelling in standaardflacons met 10 ml Hydrofluor bij 41% telrendement.
In vivo	Alle controleratten hebben ernstige permanente neurologische tekorten na ischemische dwarslaesie (ISCI), terwijl de met dizocilpine behandelde ratten statistisch (P < 0,05) betere neurologische resultaten en goed herstel vertonen. Histopathologie toont ernstige neuronale necrose in de lumbale grijze stof van controleratten, terwijl met dizocilpine behandelde ratten milde letsels vertonen. Deze resultaten tonen aan dat een enkele dosis dizocilpine, gegeven vóór ISCI, aanzienlijke neuroprotectie biedt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 337.37