Home PI3K/Akt/mTOR PI3K Remmer GO-203 TFA

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GO-203 TFA MUC1-C-remmer

Cat.Nr.: S8674

GO-203 is een celpenetrerende D-aminozuurpeptide-remmer van MUC1-C-dimerisatie en daarmee van de oncogene functie ervan.
GO-203 TFA PI3K Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 2426.77

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.77%
99.77

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 2426.77 Formule

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1222186-26-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inhibits MUC1-C homodimerization which blocks its oncogenic function. Treatment of MUC1-overexpressing SKCO-1 and Colo-205 colon cancer cells with this compound is associated with downregulation of the TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator (TIGAR) protein. This chemical regulates AKT-S6K1-elF4A signaling in colorectal cancer cells. Targeting MUC1-C with it inhibits p-AKT in colorectal cancer cells. This treatment also results in increases in reactive oxygen species (ROS) and loss of mitochondrial transmembrane potential.
In vivo
GO-203 is effective in inhibiting growth and survival of MUC1-positive colorectal cancer cells in mouse xenograft models. It is also effective in xenografts models of breast, prostate, lung and certain hematologic malignancy.
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 September 2014 Phase 1|Phase 2