uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GO-203 TFA MUC1-C-remmer

Name: GO-203 TFA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8674
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S8674

GO-203 is een celpenetrerende D-aminozuurpeptide-remmer van MUC1-C-dimerisatie en daarmee van de oncogene functie ervan.

GO-203 TFA PI3K remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 2426.77

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.77%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.77

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	2426.77	Formule	C₈₇H₁₇₀N₅₂O₁₉S₂.C₂HF₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1222186-26-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MUC-1C
In vitro	GO-203 remt MUC1-C-homodimerisatie, wat de oncogene functie ervan blokkeert. Behandeling van MUC1-overexpresserende SKCO-1- en Colo-205-darmkankercellen met deze verbinding wordt geassocieerd met downregulatie van het TP53-induceerbare glycolyse- en apoptoseregulator (TIGAR)-eiwit. Deze chemische stof reguleert AKT-S6K1-elF4A-signalering in colorectale kankercellen. Het richten op MUC1-C hiermee remt p-AKT in colorectale kankercellen. Deze behandeling resulteert ook in een toename van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en verlies van mitochondriaal transmembraanpotentiaal.
In vivo	GO-203 is effectief in het remmen van de groei en overleving van MUC1-positieve colorectale kankercellen in muizenxenograftmodellen. Het is ook effectief in xenograftmodellen van borst-, prostaat-, long- en bepaalde hematologische maligniteiten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02204085	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Dana-Farber Cancer Institute	September 2014	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):