uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4027
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige AChR Inhibitoren | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine |
| Moleculair gewicht | 427.92 | Formule | C24H25NO4.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 3717-88-2 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC-114649 | Smiles | CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
|
In vitro |
Water : 10 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(7.01 mM)
Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
mAChR
12.2 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Flavoxate verdringt [3H]nitrendipine op de Ca2+-kanaalbindingsplaatsen met een IC50 van 254 μM. Flavoxate (>10 μM) onderdrukt door carbachol geïnduceerde contracties in geïsoleerde ratten detrusorstrips met een pD-waarde van 4,55. Flavoxate (>10 μM) onderdrukt door Ca2+ geïnduceerde contracties in geïsoleerde ratten detrusorstrips met een pIC50-waarde van 4,92. Flavoxate (0,01 μM −10 μM) remt de CAMP-vorming op een concentratie-afhankelijke manier in membranen van het rattenstriatum en de hersenschors, een actie die volledig wordt opgeheven door de membranen voor te behandelen met pertussis toxine (PTX). Flavoxate veroorzaakt een concentratie-afhankelijke reductie van de K+-geïnduceerde contractie van de menselijke urineblaas. Flavoxate remt de piekamplitude van voltage-afhankelijke nifedipine-gevoelige inwaartse Ba2+-stromen op een voltage- en concentratie-afhankelijke manier met een Ki-waarde van 10 μM in menselijke detrusormyocyten. Flavoxate remt voltage-afhankelijke nifedipine-gevoelige inwaartse Ba2+-stromen in menselijke detrusormyocyten bij zowel 30 graden C (Ki = 5,1 mM) als 37 graden C (Ki = 4,6 mM).
|
| In vivo |
Flavoxate (10 mg/kg) onderdrukt zowel de initiële, snel stijgende fasische contractie (fase 1) als de tonische contractie (fase 2) in dezelfde mate bij ratten. Flavoxate (10 mg/kg) heft de blaassamentrekkingen op zonder enige verandering in de amplitude van de samentrekkingen bij ratten te veroorzaken. Flavoxate (3 mg/kg) heft de efferente neurale activiteit en de bijbehorende blaassamentrekkingen gedurende ongeveer 10 minuten op zonder de basale vesicale druk bij ratten te veranderen. ICV-geïnjecteerd (50 tot 200 μg/rat) of IT-geïnjecteerd (100 tot 200 μg/rat) Flavoxate heft ritmische blaassamentrekkingen tijdens en na injectie gedurende vijf tot vijftien minuten op een dosisafhankelijke manier op bij ratten. Flavoxate (3 mg/kg, i.v.) heft ritmische blaassamentrekkingen op en de maximale intervallen van urineercontracties zijn 7,20 min.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.