uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Flavoxate HCl AChR antagonist

Cat.Nr.S4027

Flavoxate (NSC-114649) is een muscarine AChR-antagonist met een IC50 van 12,2 μM.
Flavoxate HCl AChR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 427.92

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S402701 Water]10 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 427.92 Formule

C24H25NO4.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 3717-88-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC-114649 Smiles CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 10 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
mAChR
12.2 μM
In vitro
Flavoxate verdringt [3H]nitrendipine op de Ca2+-kanaalbindingsplaatsen met een IC50 van 254 μM. Flavoxate (>10 μM) onderdrukt door carbachol geïnduceerde contracties in geïsoleerde ratten detrusorstrips met een pD-waarde van 4,55. Flavoxate (>10 μM) onderdrukt door Ca2+ geïnduceerde contracties in geïsoleerde ratten detrusorstrips met een pIC50-waarde van 4,92. Flavoxate (0,01 μM −10 μM) remt de CAMP-vorming op een concentratie-afhankelijke manier in membranen van het rattenstriatum en de hersenschors, een actie die volledig wordt opgeheven door de membranen voor te behandelen met pertussis toxine (PTX). Flavoxate veroorzaakt een concentratie-afhankelijke reductie van de K+-geïnduceerde contractie van de menselijke urineblaas. Flavoxate remt de piekamplitude van voltage-afhankelijke nifedipine-gevoelige inwaartse Ba2+-stromen op een voltage- en concentratie-afhankelijke manier met een Ki-waarde van 10 μM in menselijke detrusormyocyten. Flavoxate remt voltage-afhankelijke nifedipine-gevoelige inwaartse Ba2+-stromen in menselijke detrusormyocyten bij zowel 30 graden C (Ki = 5,1 mM) als 37 graden C (Ki = 4,6 mM).
In vivo
Flavoxate (10 mg/kg) onderdrukt zowel de initiële, snel stijgende fasische contractie (fase 1) als de tonische contractie (fase 2) in dezelfde mate bij ratten. Flavoxate (10 mg/kg) heft de blaassamentrekkingen op zonder enige verandering in de amplitude van de samentrekkingen bij ratten te veroorzaken. Flavoxate (3 mg/kg) heft de efferente neurale activiteit en de bijbehorende blaassamentrekkingen gedurende ongeveer 10 minuten op zonder de basale vesicale druk bij ratten te veranderen. ICV-geïnjecteerd (50 tot 200 μg/rat) of IT-geïnjecteerd (100 tot 200 μg/rat) Flavoxate heft ritmische blaassamentrekkingen tijdens en na injectie gedurende vijf tot vijftien minuten op een dosisafhankelijke manier op bij ratten. Flavoxate (3 mg/kg, i.v.) heft ritmische blaassamentrekkingen op en de maximale intervallen van urineercontracties zijn 7,20 min.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15965499/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909749/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.