uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Duloxetine Serotonin Transporter remmer

Name: Duloxetine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5071
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S5071

Duloxetine (LY-248686) is in vitro en in vivo een krachtige remmer van de opname van serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) en noradrenaline (NE) en is 3 tot 5 keer effectiever in het remmen van de 5-HT-opname.

Duloxetine Serotonin Transporter remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 297.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	297.41	Formule	C₁₈H₁₉NOS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	2 years -20°C liquid
CAS-nr.	116539-59-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LY-248686			Smiles	CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (198.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	serotonin reuptake norepinephrine reuptake
In vitro	Duloxetine is een krachtige remmer van de heropname van serotonine (5-HT) en noradrenaline. Vergeleken met de effecten op de heropname van 5-HT en noradrenaline, remt duloxetine de heropname van dopamine zwak en heeft het een lage bindingsaffiniteit voor andere neurotransmitterreceptoren, waaronder adrenerge, muscarinerge (niet-selectieve) en histamine H1-receptoren; dopamine D2-receptoren; 5-HT1A-, 5-HT1D- en 5-HT2C-receptoren; en opioïdereceptoren. In vitro-onderzoeken toonden aan dat meer dan 90% van Duloxetine in menselijk plasma aan eiwitten gebonden is. De binding vindt voornamelijk plaats aan albumine en α1-zuur glycoproteïne.
In vivo	Duloxetine bereikt een maximale plasmaconcentratie (Cmax) van ongeveer 47 ng/mL (40 mg tweemaal daags) tot 110 ng/mL (80 mg tweemaal daags) ongeveer 6 uur na toediening. De eliminatiehalfwaardetijd van Duloxetine bedraagt ongeveer 10–12 uur en het distributievolume is ongeveer 1640 L. De absolute orale biologische beschikbaarheid bedroeg gemiddeld 50%, variërend van 30% tot 80%, na een eenmalige dosis van 60 mg in één onderzoek en gemiddeld 43%, variërend van 19% tot 71%, in een ander onderzoek. Voedsel en tijdstip van de dag beïnvloeden de absorptie van Duloxetine, waarbij voedsel en toediening voor het slapengaan de tmax met 4 uur vertragen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):