Duloxetine

Catalogusnr.S5071 Batch:S507103

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₉NOS

Molecuulgewicht

297.41

CAS-nr.

116539-59-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.37 mM)

Ethanol

59 mg/mL (198.37 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Duloxetine (LY-248686) is in vitro en in vivo een krachtige remmer van de opname van serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) en noradrenaline (NE) en is 3 tot 5 keer effectiever in het remmen van de 5-HT-opname.

Doelen

serotonin reuptake

norepinephrine reuptake

In vitro

Duloxetine is een krachtige remmer van de heropname van serotonine (5-HT) en noradrenaline. Vergeleken met de effecten op de heropname van 5-HT en noradrenaline, remt duloxetine de heropname van dopamine zwak en heeft het een lage bindingsaffiniteit voor andere neurotransmitterreceptoren, waaronder adrenerge, muscarinerge (niet-selectieve) en histamine H1-receptoren; dopamine D2-receptoren; 5-HT1A-, 5-HT1D- en 5-HT2C-receptoren; en opioïdereceptoren. In vitro-onderzoeken toonden aan dat meer dan 90% van Duloxetine in menselijk plasma aan eiwitten gebonden is. De binding vindt voornamelijk plaats aan albumine en α1-zuur glycoproteïne.

In Vivo

Duloxetine bereikt een maximale plasmaconcentratie (Cmax) van ongeveer 47 ng/mL (40 mg tweemaal daags) tot 110 ng/mL (80 mg tweemaal daags) ongeveer 6 uur na toediening. De eliminatiehalfwaardetijd van Duloxetine bedraagt ongeveer 10–12 uur en het distributievolume is ongeveer 1640 L. De absolute orale biologische beschikbaarheid bedroeg gemiddeld 50%, variërend van 30% tot 80%, na een eenmalige dosis van 60 mg in één onderzoek en gemiddeld 43%, variërend van 19% tot 71%, in een ander onderzoek. Voedsel en tijdstip van de dag beïnvloeden de absorptie van Duloxetine, waarbij voedsel en toediening voor het slapengaan de tmax met 4 uur vertragen.

Dichtheid

1.158 g/mL

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.