uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV remmer

Name: Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1013
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.E1013

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) is een hemisulfaat zout van AT-511, een krachtige remmer van SARS-CoV-2 met een EC90 van 0,47 μM.

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 630.55

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E101301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Zuiverheid: 99.37%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.37

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overige SARS-CoV Inhibitoren	Molnupiravir (EIDD-2801) Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	630.55	Formule	C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2241337-84-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RG-6422, RO 7496998			Smiles	CNC1=C2N=C[N](C3OC(CO[P](=O)(NC(C)C(=O)OC(C)C)OC4=CC=CC=C4)C(O)C3(C)F)C2=NC(=N1)N.O[S](O)(=O)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (158.59 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 0.47 μM(EC90)
In vitro	Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) is de vrije base van AT-511. Deze verbinding remt de replicatie van verschillende menselijke coronavirussen, zoals HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV in Huh-7 cellen en HCoV-229E in BHK-21 cellen. Het kan ook de replicatie van SARS-CoV-2 remmen in primaire menselijke luchtweg epitheel (HAE) cellen. In HBE en HNE cellen kan het de gastheercellen aanzetten tot de vorming van de farmacologisch actieve TP, AT-9010, om virusreplicatie te remmen.
In vivo	Na orale toediening van Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) bij niet-menselijke primaten (NHP's) heeft T-273 de langste MRT op alle doseringsniveaus, wat wijst op de lange halfwaardetijd van de intracellulair gevormde actieve TP. Deze verbinding wordt bij voorkeur afgeleverd aan de lever, het doelwitorgaan voor HCV-infectie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05618314	Recruiting	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 17 2022	Phase 1
NCT05137626	Completed	Healthy Volunteers Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	November 3 2021	Phase 1
NCT04309734	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Chronic\|Chronic Hepatitis C\|Hepatitis C Virus Infection\|HCV Infection	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04877769	Completed	Healthy Volunteer Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	April 25 2021	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):