Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

Catalogusnr.E1013 Batch:E101301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H33FN7O7P.1/2H2O4S
Molecuulgewicht 630.55 CAS-nr. 2241337-84-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.59 mM)
Water 100 mg/mL (158.59 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.59 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) is een hemisulfaat zout van AT-511, een krachtige remmer van SARS-CoV-2 met een EC90 van 0,47 μM.
Doelen
SARS-CoV-2
0.47 μM(EC90)
In vitro

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) is de vrije base van AT-511. Deze verbinding remt de replicatie van verschillende menselijke coronavirussen, zoals HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV in Huh-7 cellen en HCoV-229E in BHK-21 cellen. Het kan ook de replicatie van SARS-CoV-2 remmen in primaire menselijke luchtweg epitheel (HAE) cellen. In HBE en HNE cellen kan het de gastheercellen aanzetten tot de vorming van de farmacologisch actieve TP, AT-9010, om virusreplicatie te remmen.
In Vivo

Na orale toediening van Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) bij niet-menselijke primaten (NHP's) heeft T-273 de langste MRT op alle doseringsniveaus, wat wijst op de lange halfwaardetijd van de intracellulair gevormde actieve TP. Deze verbinding wordt bij voorkeur afgeleverd aan de lever, het doelwitorgaan voor HCV-infectie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells

  • Concentraties

    100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM

  • Incubatietijd

    2h, 8 h, 3 days

  • Methode

    将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male nonnaive cynomolgus monkeys

  • Doseringen

    60 mg/kg, 30mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.