uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7105
| Gerelateerde doelwitten | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Overige Bcl-2 Inhibitoren | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Moleculair gewicht | 405.47 | Formule | C21H19N5O2S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 331244-89-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Bax
3.3 μM
|
| In vitro |
BAM7 bindt direct aan de voorheen ongekarakteriseerde BH3-bindende groeve aan de N-terminale zijde van BAX. Deze verbinding is selectief voor de BH3-bindende groeve aan de N-terminale zijde van BAX. Het interageert direct met BAX op het oppervlak dat door de BIM BH3-helix wordt gebruikt om BAX-activering te triggeren. Dit chemische middel resulteert in functionele BAX-activering. Het triggert de omzetting van BAX van monomeer naar oligomeer op een dosis- en tijdsresponsieve manier, waarvan de kinetiek verzadiging benadert bij een 1:8 dosisverhouding van BAX:BAM7. Deze verbinding triggert in vitro BAX-oligomerisatie, BAX-gemedieerde porievorming en BAX-afhankelijke celdood. Het induceert selectief BAX-gemedieerde Apoptosis door de kenmerkende kenmerken van intracellulaire BAX-activering te triggeren. Dit chemische middel doodt alleen de cellijn die BAX bevat, en ontlokt de biochemische en morfologische kenmerken van BAX-gemedieerde Apoptosis.
|
| Kinase Assay |
Fluorescentiepolarisatie-bindingsassays
|
|
Directe bindingscurven worden eerst gegenereerd door FITC-BIM SAHB (50 nM) te incuberen met seriële verdunningen van full-length BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC of BAKΔC en fluorescentiepolarisatie wordt gemeten na 20 minuten op een SpectraMax M5 microplaatlezer. Voor competitieassays wordt een seriële verdunning van deze verbinding of geacetyleerd BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) gecombineerd met FITC-BIM SAHB (50 nM), gevolgd door de toevoeging van recombinant eiwit bij ~EC75 concentratie, zoals bepaald door de directe bindingsassay (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Fluorescentiepolarisatie wordt gemeten na 20 minuten en IC50-waarden worden berekend door niet-lineaire regressieanalyse van competitieve bindingscurven met behulp van Prism-software.
|
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.