uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BAM7 Bcl-2 activator

Cat.Nr.S7105

BAM 7 is een directe en selectieve activator van proapoptotische Bax met een EC50 van 3,3 M.
BAM7 Bcl-2 activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 405.47

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S710501 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 405.47 Formule

C21H19N5O2S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 331244-89-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL (4.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
Targets/IC50/Ki
Bax
3.3 μM
In vitro
BAM7 bindt direct aan de voorheen ongekarakteriseerde BH3-bindende groeve aan de N-terminale zijde van BAX. Deze verbinding is selectief voor de BH3-bindende groeve aan de N-terminale zijde van BAX. Het interageert direct met BAX op het oppervlak dat door de BIM BH3-helix wordt gebruikt om BAX-activering te triggeren. Dit chemische middel resulteert in functionele BAX-activering. Het triggert de omzetting van BAX van monomeer naar oligomeer op een dosis- en tijdsresponsieve manier, waarvan de kinetiek verzadiging benadert bij een 1:8 dosisverhouding van BAX:BAM7. Deze verbinding triggert in vitro BAX-oligomerisatie, BAX-gemedieerde porievorming en BAX-afhankelijke celdood. Het induceert selectief BAX-gemedieerde Apoptosis door de kenmerkende kenmerken van intracellulaire BAX-activering te triggeren. Dit chemische middel doodt alleen de cellijn die BAX bevat, en ontlokt de biochemische en morfologische kenmerken van BAX-gemedieerde Apoptosis.
Kinase Assay
Fluorescentiepolarisatie-bindingsassays
Directe bindingscurven worden eerst gegenereerd door FITC-BIM SAHB (50 nM) te incuberen met seriële verdunningen van full-length BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC of BAKΔC en fluorescentiepolarisatie wordt gemeten na 20 minuten op een SpectraMax M5 microplaatlezer. Voor competitieassays wordt een seriële verdunning van deze verbinding of geacetyleerd BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) gecombineerd met FITC-BIM SAHB (50 nM), gevolgd door de toevoeging van recombinant eiwit bij ~EC75 concentratie, zoals bepaald door de directe bindingsassay (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Fluorescentiepolarisatie wordt gemeten na 20 minuten en IC50-waarden worden berekend door niet-lineaire regressieanalyse van competitieve bindingscurven met behulp van Prism-software.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.