Name: AP20187 (B/B Homodimerizer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8487
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S848701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige FKBP Inhibitoren	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	1482.75	Formule	C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	195514-80-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	B/B Homodimerizer			Smiles	CCC(C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)C(=O)N2CCCCC2C(=O)OC(CCC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C4=CC(=CC=C4)OCC(=O)NCC(CNC(=O)COC5=CC=CC(=C5)C(CCC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC(=O)C7CCCCN7C(=O)C(CC)C8=CC(=C(C(=C8)OC)OC)OC)CN(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (67.44 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (3.37mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP Casp8
In vitro	In oligodendrocyten verhoogt AP20187-behandeling de expressie van PERK-responsieve genen die coderen voor CAATT enhancer binding protein homologous protein (CHOP) en groei stilstand en DNA-schade 34 (GADD34) op een dosisafhankelijke manier. De activiteit van PERK-signalering in oligodendrocyten kan tijdelijk worden gemanipuleerd door de toediening van deze verbinding.
In vivo	AP20187-behandeling vermindert significant het aantal degenererende axonen en verhoogt de dichtheid van axonen in de demyeliniserende laesies in het lumbale ruggenmerg van PLP/Fv2E-PERK muizen. Deze verbinding is ook voldoende om Fv2E-PERK te activeren in oligodendrocyten in het CZS van PLP/Fv2E-PERK muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP20187 (B/B Homodimerizer) FKBP Dimerization Inducer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1482.75