uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Alogliptin DPP remmer

Name: Alogliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5365
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S5365

Alogliptin is een krachtige, selectieve remmer van het serineprotease dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) met IC50-waarden van 2,63 nM en vertoont een meer dan 10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante serineproteasen DPP-8 en DPP-9.

Alogliptin DPP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 339.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S536501 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]67 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Zuiverheid: 99.93%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	339.39	Formule	C₁₈H₂₁N₅O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	850649-61-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SYR 322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (293E cells lysates) 2.93 nM
In vitro	Alogliptin is een krachtige (IC50 < 10 nM) remmer van DPP-4 en vertoont een meer dan 10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante serine proteasen DPP-8 en DPP-9.Verbinding 10 is geen remmer van CYP-450-enzymen en blokkeert het hERG-kanaal niet bij concentraties tot 30μM.
In vivo	De absolute orale biologische beschikbaarheid van Alogliptin bij ratten, honden en apen is respectievelijk 45%, 86% en 72% tot 88%. Na een enkele orale dosis Alogliptin wordt plasma DPP-4-remming waargenomen binnen 15 minuten en de maximale remming is > 90% bij ratten, honden en apen; de remming wordt gedurende 12 uur gehandhaafd bij ratten (43%) en honden (65%) en 24 uur bij apen (> 80%). Uit Emax-modellering wordt 50% remming van de DPP-4-activiteit waargenomen bij een gemiddelde Alogliptin-plasmaconcentratie (EC50) van 3,4 tot 5,6 ng/ml (10,0 tot 16,5 nM) bij ratten, honden en apen. Bij Zucker fa/fa-ratten remt een enkele dosis Alogliptin (0,3, 1, 3 en 10 mg/kg) plasma DPP-4 (91% tot 100% bij 2 uur en 20% tot 66% bij 24 uur), verhoogt plasma GLP-1 (2- tot 3-voudige toename in AUC0–20 min) en verhoogt de vroege-fase insulinesecretie (1,5- tot 2,6-voudige toename in AUC0-20 min) en vermindert de bloedglucose-excursie (31%–67% afname in AUC0–90 min) na orale glucosetest. Alogliptin (30 en 100 mg/kg) heeft geen effect op de nuchtere bloedglucose bij normoglycemische ratten..
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=25464020 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17441705 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18538760 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18499100

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):