uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

S 38093 Histamine Receptor antagonist

Name: S 38093
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8598
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8598

S 38093 is een histamine H3 antagonist/inverse agonist met een matige affiniteit voor rat-, muis- en humane H3-receptoren (Ki = 8,8, 1,44 en 1,2 μM, respectievelijk) en geen affiniteit voor andere histaminerge receptoren.

S 38093 Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 288.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S859801 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.85

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	288.38	Formule	C₁₇H₂₄N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	862896-30-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC2CN(CC2C1)CCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (197.65 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	human H3 receptor 1.2 μM(Ki) mouse H3 receptor 1.44 μM(Ki) rat H3 receptor 8.8 μM(Ki)
In vitro	In cellulaire modellen was deze verbinding in staat om muizen H3-receptoren te antagoniseren (KB = 0,65 μM) en de cAMP-afname te onderdrukken die werd geïnduceerd door een H3-agonist via humane H3-receptoren (KB = 0,11 μM). Van de vier histaminerge receptoren is het selectief voor de H3-receptor, waarbij de bindingsaffiniteit voor H1-, H2- en H4-receptoren verwaarloosbaar is.
In vivo	S 38093, een nieuwe hersenpenetrerende antagonist/inverse agonist van H3-receptoren, op AHN (proliferatie, rijping en overleving) bij 3 maanden oude en bij 16 maanden oude muizen. Bij oudere dieren induceerde deze verbinding een omkering van leeftijdsafhankelijke effecten op hippocampale brain-derived neurotrophic factor (BDNF) BDNF-IX, BDNF-IV en BDNF-I transcripten en verhoogde de expressie van vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF). De effecten van chronische toediening van deze verbinding werden beoordeeld aan de hand van een neurogenese-afhankelijke “context discrimination (CS) test” bij oudere muizen. Hoewel veroudering de muis-CS veranderde, verbeterde chronische behandeling met deze chemische stof de CS significant. Chronische behandeling met deze verbinding verhoogt de volwassen hippocampale neurogenese en kan een innovatieve strategie bieden om leeftijdsgerelateerde cognitieve tekorten te verbeteren. Deze verbinding blijkt actief te zijn bij een gemiddelde farmacologische dosis van 0,3–1 mg/kg p.o./i.p. in gedragstesten bij dieren voor werkgeheugen (Morris-waterlabyrinth bij ratten; spontane afwisseling en concurrerende seriële afwisselingstesten bij muizen; uitgestelde matching to sample bij oudere apen) en episodisch-achtig geheugen (sociale en objectherkenningstesten bij ratten; contextuele discriminatietaak bij muizen). Het verbetert ook de aandacht, de uitvoerende functie en de cognitieve flexibiliteit bij met MPTP behandelde apen. Bovendien, in lijn met zijn H3-antagonist/inverse-agonist eigenschappen, verhoogt deze chemische stof dosisafhankelijk de extracellulaire histamineniveaus in de prefrontale cortex en vergemakkelijkt het de cholinerge transmissie in de prefrontale cortex en hippocampus van ratten na zowel acute als chronische toedieningen. Deze verbinding werd snel geabsorbeerd bij muizen en ratten (Tmax= 0,25-0,5 uur), langzaam bij apen (2 uur), met een biologische beschikbaarheid variërend van 20 tot 60% en t1/2 variërend van 1,5 uur tot 7,4 uur. De verbinding werd breed verspreid met een matig distributievolume en lage eiwitbinding. De hersendistributie van deze chemische stof was snel en hoog.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336400/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28218311/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):