uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Didanosine Reverse Transcriptase remmer

Cat.Nr.S1702

Didanosine is een Reverse Transcriptase-remmer met een IC50 van 0,49 µM.
Didanosine Reverse Transcriptase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 236.23

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 236.23 Formule

C10H12N4O3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 69655-05-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CC(OC1CO)N2C=NC3=C2N=CNC3=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL (198.95 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
490 nM
In vitro
Didanosine induceert accumulaties van cytoplasmatische lipidedruppels, verhoogt de lactaatproductie en verlaagt de activiteiten van COX (complex IV) en SDH (onderdeel van complex II) in gekweekte menselijke spiercellen. Deze verbinding wordt omgezet in zijn actieve gedeelte, dideoxyadenosine-5'-trifosfaat (ddATP), dat HIV Reverse Transcriptase remt en de virale DNA-groei in de doelcel voor HIV beëindigt. Het induceert dosisafhankelijke afnames in het aantal neurieten, de lengte van de langste neuriet in elke neuron, en de totale neurietlengte per neuron in gedissocieerde DRG-celculturen na 3 dagen behandeling. Deze chemische stof induceert neurietretractie of neurietverlies op een dosisafhankelijke manier in gedissocieerde DRG-neuronen, wat suggereert dat het gedeeltelijk kan bijdragen aan het ontwikkelen van perifere neuropathie. Het versterkt de mutageniteit van Zidovudine in het thymidinekinase (TK)-gen van gekweekte menselijke TK6-lymfoblastoïde cellen. Deze verbinding, gecombineerd met Zidovudine, veroorzaakt een significante toename van gemicronucleerde PCE's en induceert een significante toename van Tk-mutanten, wat geassocieerd is met verlies van het wild-type Tk+-allel. Het put mitochondriaal DNA (mtDNA) uit in gekweekte hepatocyten; deze mtDNA-uitputting is geassocieerd met een verhoogde in vitro productie van lactaat.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14767983/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.