ERK Remmers | ERK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8708 | AZD0364 (ATG-017) | AZD0364 (ATG-017) is een preklinische ERK1/2-remmer met een IC50 van 0,6 nM voor ERK2. |
|
|
| S7334 | ERK5-IN-1 | ERK5-IN-1 (XMD17-109) is een krachtige en selectieve ERK5-remmer met een IC50 van 162 nM. |
|
|
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) is een oraal actieve verbinding geïsoleerd uit Ligusticum chuanxiong met pijnstillende, anti-migraine, neuroprotectieve, anti-oxidatie en anti-apoptose activiteiten. Deze verbinding reguleert de fosforylering van Erk1/2 opwaarts en induceert Nrf2 nucleaire translocatie met verbeterde HO-1 en NQO1 expressies. Het bevordert ook de verhouding van Bcl-2/Bax en remt de expressies van gekliefde caspase 3 en caspase 9. |
|
|
| S8701 | MK-8353 (SCH900353) | Een oraal biologisch beschikbare, selectieve en potente ERK-remmer, MK-8353 (SCH900353) remt geactiveerde ERK1 en ERK2 in vitro, met IC50-waarden van respectievelijk 23,0 nM en 8,8 nM (IMAP kinase-test), en niet-geactiveerde ERK2, met een IC50 van 0,5 nM (MEK1-ERK2-gekoppelde test). |
|
|
| S8569 | KO-947 | KO-947 is een krachtige en selectieve remmer van ERK1/2 kinases. Deze verbinding blokkeert ERK-signalering en de proliferatie van tumorcellen die dysregulatie van de MAPK-route-signalering vertonen bij lage nanomolaire concentraties. |
|
|
| S9102 | Magnolin | Magnolin is een natuurlijke verbinding die rijkelijk voorkomt in Magnolia flos, gericht op ERK1 (IC50=87 nM) en ERK2 (IC50=16.5 nM) en celtransformatie remt die wordt geïnduceerd door tumorpromotors zoals epidermale groeifactor (EGF). |
|
|
| S7921 | DEL-22379 | DEL-22379 is een wateroplosbare ERK dimerisatie remmer met een IC50 van ~0,5 μM. |
|
|
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is een bioactieve saponine die voor het eerst werd geïsoleerd uit de gedroogde plantenwortels van het geslacht Astragalus, dat wordt gebruikt in de traditionele Chinese geneeskunde. Het heeft verschillende effecten op de cardiovasculaire, immuun-, spijsverterings- en zenuwstelsels. AS-IV onderdrukt de activering van p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB en p-Erk1/2. |
|
|
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) is een dubbele remmer van extracellulair signaal-gereguleerd kinase 1 (ERK1, MAPK3) en RasGAP die de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen (ESC) handhaaft. Het remt ook RSK1, RSK2, RSK3 en RSK4 met een IC50 van respectievelijk 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM en 10,0 µM. |
|
|
| S8801 | CC-90003 | CC-90003 is een irreversibele remmer van ERK1/2 met IC50s in het 10-20 nM bereik en vertoont een goede kinase selectiviteit in een 258-kinase biochemische assay. |
|
|
| E2203 | DMU-212 | DMU-212 is een gemethyleerd derivaat van Resveratrol, met antimitotische, anti-proliferatieve, antioxidante en apoptosebevorderende activiteiten, die mitotische arrestatie kan induceren via inductie van apoptose en activering van extracellulair-signaal-gereguleerd kinase1/2 (ERK1/2) proteïne. |
|
|
| S8896 | BAY-885 | BAY-885 is een zeer potente en selectieve ERK5-remmer. |
|
|
| S6596 | AG-126 | AG126 is een tyrosinekinase-remmer die selectief de fosforylering van ERK1 (p44) en ERK2 (p42) remt bij 25-50 μM. |
|
|
| S0911 | Hypaphorine | Hypaphorine, dat overvloedig voorkomt in vaccaria-zaden, gaat ontstekingen tegen via remming van de ERK- of/en NFκB-signaalroutes. | ||
| S0726 | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) is een selectieve en krachtige remmer van ERK5 en LRRK2 met IC50s van respectievelijk 0,162 μM en 0,339 μM. | ||
| S9975 | ASN007 | ASN007 (ERAS 007, ERK-IN-3) is een krachtige en oraal actieve remmer van ERK. ERK-IN-3 remt ERK1/2 met IC50-waarden van 2 nM. ERK-IN-3 kan worden gebruikt voor onderzoek naar kankers die worden veroorzaakt door RAS-mutaties. | ||
| S0872 | ASTX-029 | ASTX-029 is een oraal biologisch beschikbare remmer van de extracellulaire signaal-gereguleerde kinasen (ERK) 1 en 2, met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding remt ERK-afhankelijke tumorcelproliferatie en -overleving. | ||
| E1906 | AX-15836 | AX-15836 is een potente en selectieve remmer van ERK5 met een IC50 van 8 nM. Het kan gebruikt worden om een aantal biologische processen te bestuderen. | ||
| E3276 | Red Ginseng Extract | Red Ginseng Extract is afkomstig van rode ginseng, die de ontstekingsremmende en antikankerimmuniteit van het menselijk lichaam kan verhogen. | ||
| E5898New | SKLB-D18 | SKLB-D18 is een 'first-in-class', krachtige en selectieve remmer van ERK1/2 en ERK5 met IC50's van respectievelijk 38,69 nM, 40,12 nM en 59,72 nM, die ook fungeert als een agonist van autophagy. Het moduleert mTOR/p70S6K en NCOA4-gemedieerde ferroptose, vertoont een sterke antitumoractiviteit en biedt een veelbelovende monotherapiestrategie om resistentie in ERK1/2-gerichte therapie voor triple-negatieve borstkanker (TNBC) te overwinnen. | ||
| S6177 | CP 43 | Cp 43 (Verbinding 43, TAO Kinase-remmer 1, TAOK-remmer 43) is een ATP-competitieve en selectieve TAO Kinase-remmer met IC50s van respectievelijk 11 nM en 15 nM voor TAOK1 en TAOK2. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) is een zeer selectieve, ATP-competitieve en omkeerbare covalente remmer van ERK1/2 kinasen, met een IC50 van <0,3 nM tegen ERK2. Het vermindert ook de proliferatie van A375-cellen met een IC50 van 180 nM en remt gefosforyleerd ERK (pERK) en de stroomafwaartse kinase RSK (pRSK) in de A375-melanoomcellijn, met IC50-waarden van respectievelijk 4,1 μM en 0,14 μM. | ||
| S9306 | Corynoxeine | Corynoxeine, dat kan worden geïsoleerd uit Uncaria rhynchophylla, is een nuttige en veelbelovende verbinding voor de preventie en behandeling van vaatziekten. Het is een krachtige ERK1/2-remmer van de door PDGF-BB geïnduceerde VSMC-proliferatie. | ||
| S6786 | ERK5-IN-2 | ERK5-IN-2 is een oraal actieve, sub-micromolaire, selectieve ERK5-remmer met IC50 van respectievelijk 0,82 μM en 3 μM voor ERK5 en ERK5 MEF2D. | ||
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR-, MAPK/ERK- en JAK/STAT3-signaleringsroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 is een selectieve remmer van MEK5 met IC50 van 1,5 nM, remt ook de katalytische activiteit van ERK5 met IC50 van 59 nM in celvrije assays, en remt niet de nauw verwante kinasen MEK1, MEK2, ERK2 en JNK2. |
|
|
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inactiveert Akt en ERK om TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) te induceren via Foxo3a, en bezit superieure medicijneigenschappen: passage door de bloed-hersenbarrière, superieure stabiliteit en verbeterde farmacokinetiek. Fase 1/2. |
|
|
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) vermindert mitochondriale apoptose via opregulatie van mitophagy, reguleert mitophagy via Bnip3 via de MAPK-ERK-Yap signaalroute, en moduleert mitochondriale ATP-synthese. |
|
|
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 is een co-activator van de kleine molecule TrkB/TrkC neurotrofine receptor. Deze verbinding activeert selectief TrkB, TrkC, AKT en ERK in vivo en in vitro. |
|
|
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is een natuurlijke polyacetylenverbinding die rijkelijk voorkomt in veel planten van de schermbloemenfamilie (Umbelliferae). Falcarindiol onderdrukt de LPS-gestimuleerde expressie van inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6) en interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol vermindert de LPS-geïnduceerde activering van JNK, ERK, STAT1 en STAT3 signaalmoleculen. |
|
|
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is het hoofdbestanddeel met cardiovasculaire activiteit in Panax notoginseng. Het remt TNF-α-geïnduceerde PAI-1 overexpressie via extracellulaire signaalgerelateerde kinasen (ERK1/2) en fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K)/proteïne kinase B (PKB) signaalroutes. |
|
|
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) is een van de actieve bestanddelen van Sphaerophysa salsula en Pterocarpus marsupium, die nuttig kunnen zijn bij de behandeling van verschillende soorten hematologische maligniteiten. Deze verbinding, een natuurlijke pterostilbeen-analoog, remt effectief de groei van menselijke darmkankercellen (IC50's van respectievelijk 9,0, 40,2 en 70,9 5M voor COLO 205-, HCT-116- en HT-29-cellen) door apoptose en autofagie te induceren. Het remt de PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- en p38 MAPK-routes en activeert de ERK1/2-, JNK1/2 MAPK-routes. |
|
|
| E0102 | I-191 | I-191 is een potente PAR2-antagonist die meerdere PAR2-geïnduceerde signaalroutes en functionele responsen remt. Deze verbinding remt ook ERK1/2-fosforylatie, RhoA-activering en de remming van forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie geïnduceerd door micromolaire concentraties van de biased ligand GB88. |
|
|
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) is een mengsel van dihydroxyacetofenonisomeren dat wordt gebruikt in voedingsaroma's. Deze verbinding remt significant de NO-productie via de onderdrukking van de iNOS-expressie. Het verlaagt significant de niveaus van de pro-inflammatoire cytokines TNF-α en IL-6 door de ERK1/2- en NF-κB-signaleringsroutes te blokkeren. |
|
|
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is een antagonist van CXCR4 met een IC50 van ~1 nM. BL-8040 induceert de apoptosis van AML-blasten door ERK, BCL-2, MCL-1 en cyclin-D1 te downreguleren via veranderde miR-15a/16-1-expressie. |
|
|
| S0454 | Adjudin | Adjudin (AF-2364), een krachtig mannelijk anticonceptiemiddel, is een krachtige blokker van Cl⁻ channels. Deze verbinding vertoont ontstekingsremmende eigenschappen door onderdrukking van NF-κB p65 nucleaire translocatie en DNA-bindende activiteit, evenals ERK MAPK-fosforylering. |
|
|
| E2660 | Pamoic acid disodium | Pamoic acid disodium, een krachtige GPR35-agonist met een EC50-waarde van 79 nM, induceert GPR35a-internalisatie en activeert ERK1/2 met EC50-waarden van respectievelijk 22 nM en 65 nM, en rekruteert ook krachtig β-arrestine2 naar GPR35, wat een antinociceptief effect vertoont. |
|
|
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B remt de activiteit van NF-κB door de fosforylering en afbraak van IκBα te verminderen. Deze verbinding onderdrukt de fosforylering van JNK, ERK en Akt en verhoogt de fosforylering van AMPK. Het is ook een regulator van de skeletspiermassa. |
|
|
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) is een nieuwe BET-remmer die een zeer effectief therapeutisch middel is tegen recidiverende/chemotherapie-resistente USC met overexpressie van c-Myc. Deze verbinding remt de proliferatie van CLL-cellen en induceert apoptose van leukemiecellen door deregulatie van belangrijke signaalwegen, zoals BLK, AKT, ERK1/2 en MYC. Het remt ook de NF-κB-signalering. | ||
| S3242 | Loureirin B | Loureirin B (LB, LrB), een flavonoïde geëxtraheerd uit Dracaena cochinchinensis, is een remmer van PAI-1 met een IC50 van 26,10 μM. Deze verbinding downreguleert p-ERK en p-JNK in TGF-β1-gestimuleerde fibroblasten. Het bevordert insulinesecretie voornamelijk door Pdx-1, MafA, intracellulair ATP-niveau te verhogen, de KATP stroom te remmen, en de influx van Ca2+ naar het intracellulaire. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) remt de fosforylering van STAT3, JNK en Erk1/2, verhoogt de fosforylering van IκB en NF-κB, blokkeert de nucleaire translocatie van NF-κB en verlaagt de mRNA-niveaus van IκBα en TNF-α. Deze verbinding vertoont ontstekingsremmende activiteit en induceert apoptose. Het is geïsoleerd uit Hemsleya amabilis. | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) is een lid van de plantengroeihormoonfamilie die bekend staat als cytokininen, die celdeling, ontwikkeling en nutriëntenverwerking reguleren. Deze verbinding remt UVB-geïnduceerde MMP-1-expressie, c-Jun-activering en fosforylering van ERK, JNK en p38 MAP kinases (MAPKs) dosisafhankelijk. | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid (Usniacin) is een furandion dat uniek voorkomt in korstmossen en veel wordt gebruikt in cosmetica, deodorants, tandpasta en medicinale crèmes, evenals in sommige kruidenproducten. Het vertoont antivirale, antiprotozoale, antiproliferatieve, ontstekingsremmende en pijnstillende activiteit. Deze verbinding remt angiogenese en groei van borsttumoren door VEGFR2-gemedieerde AKT- en ERK1/2-signaalroutes te onderdrukken. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 is een tri-complexremmer die selectief de GTP-gebonden toestand van mutant KRASG12C target, met een hoge potentie voor KRASG12C-CYPA tri-complexvorming met een IC50 van 28 nM. Het remt sterk de ERK-signalering met een IC50 van 1–10 nM en verzwakt de AKT/MTOR- en RAL-pathways, wat leidt tot krachtige onderdrukking van KRASG12C-gedreven tumorgroei en kan gebruikt worden in kankeronderzoek. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 is een selectieve en krachtige remmer van de Na+-Ca2+-uitwisselaar (NCX) die Na+-afhankelijke Ca2+-opname in gekweekte neuronen, astrocyten en microglia remt met een IC50 van respectievelijk 33 nM, 5,0 nM en 8,3 nM. Deze verbinding voorkomt dat natriumnitroprusside (SNP) de fosforylering van ERK en p38 MAPK en de productie van reactieve zuurstofspecies (ROS) verhoogt op een extracellulair Ca(2+)-afhankelijke manier. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 is een potente en specifieke remmer van TOPK. Deze verbinding vermindert ook ERK-RSK fosforylering, reguleert de abundantie van p53, gespleten caspase-7 en gespleten PARP, en induceert apoptose in kankercellen. | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101 remt osteoclastogenese, wat ook pootzwelling en inflammatoire botdestructie verbetert, geassocieerd met de remming van transcriptiefactoren zoals NF-κB en NFATc1, evenals meerdere proteïnekinasen, waaronder p38, ERK en JNK. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, geïsoleerd uit het ethanolextract van Morus alba-wortels, wordt veel gebruikt als een actief ingrediënt in cosmetische producten vanwege zijn anti-tyrosinase- en anti-oxidantactiviteiten. Dit bestanddeel vermindert de expressie van TNF-α, IL-1β en IL-6 en remt de activering van NALP3, caspase-1 en NF-κB en de fosforylering van ERK, JNK en p38. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) is een antithyreoïdemiddel. Deze verbinding onderdrukt de productie van TNF-α en IL-6, en de activering van NF-κB en ERK1/2. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 is een potente, selectieve, irreversibele, covalente en oraal actieve remmer van KRAS G12C met een IC50 van 900 pM voor KRAS-afhankelijke ERK-fosforylering in H358-cellen. | ||
| S3284 | Tracheloside | Tracheloside is een lignaan-glycoside geïsoleerd uit zaden van Carthamus tinctorius met anti-oestrogene effecten. Deze verbinding vermindert significant de activiteit van alkaline phosphatase (AP) (een oestrogeen-induceerbaar markerenzym) met een IC50 van 0,31 μg/ml. Het bevordert de proliferatie van keratinocyten door ERK1/2 stimulatie. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.