DUB Remmers | DUB Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 est un inhibiteur dose-dépendant de Usp9x, Usp24 et Usp5 qui augmente l'Apoptosis related des cellules tumorales et bloque ou fait régresser complètement les tumeurs myélomateuses chez la souris. |
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| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | L'AZ1 est un double inhibiteur puissant et non compétitif de la ubiquitin-specific protease (USP) 25/28 avec des IC50 de 0,62 5M et 0,7 5M dans le test Ub-RH110, respectivement. |
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| S6748 | ML364 | ML364 est un inhibiteur à petite molécule de la déubiquitinase USP2 avec une IC50 de 1,1 μM dans un essai biochimique utilisant un substrat de di-Ubiquitin fluorescent à extinction interne. |
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| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (composé 6) est un puissant inhibiteur de la protéase de type papaïne (PLpro)/déubiquitinase (DUBs) avec une IC50 de 2,6 μM et une EC50 de 13,1 μM qui bloque la réplication du virus SARS. |
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| E1479 | I-138 | I-138 est un inhibiteur réversible puissant et actif par voie orale de USP1-UAF1 avec une CI50 de 4,1 nM. Ce composé est structurellement lié au ML323 et induit la monoubiquitination de FANCD2 et PCNA dans les cellules MDA-MB-436 et augmente la monoubiquitination de PCNA et FANCD2 dans les cellules HAP-1 USP1 WT. |
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| S8967 | XL177A | XL177A est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de l'Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) avec une CI50 de 0,34 nM. |
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| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, composé S02) est un puissant inhibiteur de la ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Il a montré une activité anticancéreuse en supprimant l'expression de Foxp3 dans les cellules T régulatrices. |
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| S6845 | GRL0617 | GRL0617 est un inhibiteur non-covalent puissant, sélectif et compétitif de la protéase de type papaïne (PLPro)/déubiquitinase du syndrome respiratoire aigu sévère (SARS-CoV) avec une IC50 de 0,6 μM et un Ki de 0,49 μM. Ce composé inhibe la réplication virale du SARS-CoV dans les cellules Vero E6 avec une EC50 de 15 microM et n'a pas de cytotoxicité associée. |
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| S6883 | HBX 19818 | HBX19818 est un inhibiteur spécifique de USP7 avec une IC 50 de 28,1 μM. |
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| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776 est un inhibiteur puissant, non covalent, sélectif et biodisponible par voie orale de USP7 avec un IC50 de 1,34 μM et 0,61 μM pour l'USP7 pleine longueur et le domaine catalytique de l'USP7, respectivement. |
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| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 est un puissant inhibiteur de USP1 qui inhibe l'activité de USP1/UAF1 natif avec une IC50 de 544 nM. |
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| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943A est un inhibiteur de l'enzyme de dé ubiquitination (DUB) avec une CI50 de 160 nM pour USP20/Ub-Rho. |
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| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839 n'est pas seulement un inhibiteur de DUB, mais aussi un inhibiteur de déSUMOylase, il inhibe USP2, USP7 et SENP2 avec une EC50 de 45 μM, 37 μM et 9,8 μM, respectivement. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 est un inhibiteur de l'USP10 qui bloque son activité in vitro avec une CI50 de 8,3 µM. Il favorise également la dégradation de FLT3-ITD et améliore de manière synergique l'apoptose induite par le crenolanib. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules qui cible de manière non covalente l'activité catalytique de USP21, un membre de la sous-famille des protéases spécifiques de l'ubiquitine (USP) des enzymes de déubiquitination (DUBs). | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (exemple 2) est un inhibiteur sélectif et réversible de USP7 avec une IC50 de 77 µM et présente une activité antiproliférative, inhibant la croissance des cellules cancéreuses colorectales HCT116 avec une GI50 de 67 µM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 est un double inhibiteur puissant de USP25 et USP28 qui réduit efficacement les niveaux de c-MYC et présente une forte activité antitumorale. Il peut être utilisé dans la recherche sur les cancers du côlon et du pancréas. | ||
| E1098 | MF-094 | MF-094, un inhibiteur puissant et sélectif de USP30 (IC50=0,12 μM), accélère la cicatrisation des plaies diabétiques en inhibant l'inflammasome NLRP3. | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1 est un inhibiteur actif des protéases spécifiques de l'Ubiquitine (USP), avec une IC50 de 0,85 μM pour USP8. | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 est un puissant inhibiteur des enzymes de déubiquitination USP7 et USP8. | ||
| E0947 | Iu1-248 | Iu1-248, un dérivé de l'IU1, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) avec une IC50 de 0,83 μM. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019A est un puissant inhibiteur de USP1 qui supprime significativement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules de la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules B (LAL-B). Il favorise également la dégradation de DNA-binding-1 (ID1) dans les cellules K562. | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47 est un inhibiteur puissant et spécifique de USP14 avec une CI50 de 0,6 μM. Ce composé montre une sélectivité d'environ 33 fois pour USP14 par rapport à USP5 (IsoT). | ||
| E6671New | CMPD-39 | Le CMPD-39 (Composé 39) est un inhibiteur non covalent sélectif de USP30 avec une IC50 d'environ 20 nM dans les essais enzymatiques in vitro. | ||
| S0884 | RA-9 | Le RA-9 est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant et sélectif des enzymes de déubiquitination (DUBs) associées au protéasome, avec un profil de toxicité favorable et une activité anticancéreuse. Ce composé induit sélectivement l'apoptose dans les lignées cellulaires de cancer de l'ovaire. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) est un inhibiteur de NF-κB, qui inhibe la phosphorylation de IκBα induite par le TNFα avec une IC50 de 10 μM dans les cellules tumorales. BAY 11-7082 inhibe la protéase spécifique de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec une IC50 de 0,19 μM et 0,96 μM, respectivement. BAY 11-7082 induit l'apoptose et l'arrêt en phase S dans les cellules de cancer gastrique. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) est un inhibiteur sélectif de la déubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 et UCH37) et supprime également Bcr/Abl, également un transducteur JAK2 (sans affecter le protéasome 20S) et un activateur de la transcription (STAT). Ce composé induit l'apoptose et bloque l'autophagy. |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'autophagy et inhibe l'activité de déubiquitination de l'USP10 et de l'USP13 avec une IC50 d'environ 0,6-0,7 μM. Ce composé améliore l'apoptosis. |
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| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | Le KSQ-4279 (USP1-IN-1) est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la ubiquitin specific protease 1 (USP1)<> avec une activité anti-proliférative. Le KSQ-4279 présente également une activité synergique en combinaison avec les inhibiteurs de PARP. |
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