Amino acid transporter

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S8667 JPH203 (Nanvuranlat) Le Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibiteur sélectif de la L-type amino acid transporter 1, montre une inhibition dramatique de l'absorption de leucine (IC50=0,06 µM) et de la croissance cellulaire (IC50=4,1 µM) dans les cellules de cancer du côlon humain (HT-29), les cellules de cancer oral humain (YD-38) et les cellules leucémiques.
Nat Commun, 2025, 16(1):9112
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00608-9
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):190
S8818 V-9302 V-9302 est un antagoniste compétitif à petite molécule du flux transmembranaire de glutamine, qui cible sélectivement et puissamment le amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) avec une valeur d'IC50 de 9,6 μM pour l'inhibition de l'absorption de glutamine dans les cellules HEK-293. V-9302 bloque le Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) et le large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) comme observé dans les cellules d'ostéosarcome 143B, les cellules de cancer du sein HCC1806 et les ovocytes de Xenopus laevis. La dilution du PBS peut entraîner la transformation d'une solution aqueuse claire en une suspension uniforme.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569
BMC Cancer, 2025, 25(1):161
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
S6670 GPNA hydrochloride GPNA hydrochloride (L-γ-glutamyl-p-nitroanilide hydrochloride) est un substrat de la γ-glutamyltransférase (GGT) et un inhibiteur du transporteur de glutamine ASCT2 avec une IC50 d'environ 250 μM dans les cellules A549. Il inhibe également les transporteurs dépendants du Na+ SNAT1, -2, -4, -5 et les transporteurs de leucine indépendants du Na+ LAT1/2. Il peut être largement utilisé dans la recherche sur le cancer du pancréas, le cancer du sein, le glioblastome multiforme, la leucémie myéloïde aiguë et le cancer du poumon non à petites cellules.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
Nat Commun, 2025, 16(1):7611
Redox Biol, 2023, 63:102732
S6894 BCH BCH (2-Aminobicyclo-(2,2,1)-heptane-2-carboxylic acid, LAT1-IN-1) est un inhibiteur sélectif et compétitif de system L amino acid transporter 1 (LAT1). Ce composé induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses.
J Immunother Cancer, 2023, 11(6)e006728
Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
EMBO Rep, 2021, e51436
S8219 Bitopertin Bitopertin (RG1678, RO-4917838) est un puissant inhibiteur du transporteur de glycine 1 (GlyT1), avec un Ki de 8,1 nM pour le hGlyT1b humain et une IC50 de 22-25 nM dans les cellules ovariennes de hamster chinois.
Mol Ther, 2020, 6;28(5):1339-1358
S4218 Amoxapine Amoxapine (CL 67772, Asendin) est une dibenzoxazépine tricyclique (une N-aryl pipérazine) qui agit de manière similaire à plusieurs autres antidépresseurs tricycliques, ce composé inhibe l'activité de transport de GLYT2a avec une CI50 de 92 μM.
S4702 Sarcosine Sarcosine (N-methylglycine, Sarcosinic acid, Methylaminoacetic acid, Methylglycine) est un inhibiteur compétitif du type I glycine transporter (GlyT1) et un co-agoniste NMDAR.