S1P Receptor Remmers | S1P Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S4462	CYM-5520	CYM-5520 is een zeer selectieve sfingosine-1-fosfaatreceptor 2 (S1PR2) agonist met een EC50 van 0,48 µM en activeert geen andere S1P Receptors.	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180	SEW 2871	SEW 2871 is een oraal actieve, potente en zeer selectieve agonist van de sphingosine-1-fosfaattype 1-receptor (S1P1) met een EC50 van 13,8 nM. Het activeert de ERK-, Akt- en Rac-signaalroutes en induceert S1P1-internalisatie en -recycling.	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) is een krachtige, selectieve en oraal beschikbare antagonist van de sphingosine-1-fosfaat-1 (S1P1) receptor met een EC50-waarde van 1,88 nM in CHO-cellen.
E0482	MP-A08	MP-A08 is een zeer selectieve ATP-competitieve sfingosinekinase (SK)-remmer die zowel SK1 als SK2 target.
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride is een potentiële remmer van Spns2 die de S1P-afgifte blokkeert met een IC50 van 1,93 μM. Het kan worden ontwikkeld als een probe voor het bestuderen van de Spns2-biologie en immuunmodulatie.
E1123	K145	K145 is een selectieve, substraat-competitieve en oraal actieve sfingosine kinase-2 (SphK2)-remmer met een IC50 van 4,3 µM en een Ki van 6,4 µM in biochemische assays.
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate (S1P) is een agonist van de S1P1-5 receptoren en een ligand voor GPR3, GPR6 en GPR12. Het verhoogt de GPR3-, GPR6- en GPR12-gemedieerde intracellulaire Ca²⁺-mobilisatie en reguleert essentiële cellulaire processen zoals proliferatie, migratie, cytoskeletale organisatie, adherens junction assemblage en morfogenese.
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) is een krachtige en selectieve S1P4 receptor-agonist met een EC50 van 56 nM.
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) is een potente sphingosine 1-fosfaat (S1P)receptor modulator en een selectieve agonist van S1P receptor subtypes 1 (S1P1) en 5 (S1P5) met EC50's van respectievelijk 1,03 nM en 8,6 nM. Het kan worden gebruikt bij de behandeling van relapsing multiple sclerose (MS).
S7181	W146	W146 is een selectieve antagonist van de sfingosine-1-fosfaatreceptor 1 (S1PR1) met een EC50-waarde van 398 nM. Het kan potentiële klinische toepassingen vertonen bij multiple sclerose, coronaire hartziekte, diabetes en kankerbehandeling.
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (natriumtaurodeoxycholaatmonohydraat), een galzuur, is een amfifiele oppervlakteactieve molecule die in de lever uit cholesterol wordt gesynthetiseerd. Het activeert de S1PR2-pathway naast de TGR5-pathway.
E1218	K6PC-5	K6PC-5, een ceramide-derivaat, is een sfingosine kinase 1 (SPHK1) activator en veroorzaakt een snelle, voorbijgaande toename van intracellulaire calciumwaarden.	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S0817	SKI-V	SKI V is een niet-competitieve en krachtige remmer van niet-lipide sphingosine kinase met een IC50 van 2 μM voor GST-hSK. Deze verbinding remt ook PI3K met een IC50 van 6 μM voor hPI3k. Het vermindert de vorming van de mitogene tweede boodschapper sphingosine-1-fosfaat (S1P) en induceert apoptose met antitumoractiviteit.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48