Proteasome Remmers | Proteasome Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue is de analoog van Ixazomib Citrate (MLN9708) uit WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) hydrolyseerde onmiddellijk tot Ixazomib (MLN2238), de biologisch actieve vorm, bij blootstelling aan waterige oplossingen of plasma. Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50/Ki van 3,4 nM/0,93 nM in celvrije assays, minder potent voor β1 en weinig activiteit voor β2. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S7933 | VR23 | VR23 is een krachtige proteasoomremmer met IC50 van 1 nM, 50-100 nM en 3 μM voor respectievelijk trypsine-achtige proteasomen, chymotrypsine-achtige proteasomen en caspase-achtige proteasomen. |
|
|
| S7504 | Marizomib (Salinosporamide A) | Marizomib (Salinosporamide A) is een nieuwe, van mariene bronnen afgeleide Proteasome-remmer die CT-L β5, C-L β1 en T-L β2 Proteasome-activiteiten remt in van menselijke erytrocyten afgeleide 20S Proteasomes met IC50 van 3,5 nM, 430 nM, 28 nM. |
|
|
| S7462 | PI-1840 | PI-1840 is een omkeerbare en selectieve chymotrypsine-achtige (CT-L) inhibitor met een IC50 van 27 nM, met weinig effecten op de andere twee belangrijke proteasome proteolytische activiteiten, trypsine-achtige (T-L) en postglutamyl-peptide-hydrolyse-achtige (PGPH-L). |
|
|
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) is een oraal biologisch beschikbare selectieve remmer van het ubiquitinespecifieke protease 1 (USP1)<> met antiproliferatieve activiteit. KSQ-4279 vertoont ook synergetische activiteit in combinatie met PARP-remmers. |
|
|
| S5813 | Isoginkgetin | Isoginkgetin is een natuurlijk afgeleide biflavonoïde met anti-tumoractiviteit. Deze verbinding remt direct de chymotrypsine-achtige, trypsine-achtige en caspase-achtige activiteiten van het 20S proteasoom. Het is ook een algemene remmer van Pre-mRNA splicing. |
|
|
| S6851 | RA-190 | RA190, een bis-benzylidinepiperidon, is een potente, selectieve en oraal effectieve remmer van de proteasoom ubiquitine receptor RPN13/ADRM1 met kankerbestrijdende activiteit. RA190 activeert de ER-stressrespons, de p53/p21 signaalroute en autophagy in multipel myeloomcellen. | ||
| E7414 | MG-115 | MG-115 is een krachtige en reversibele remmer van proteasomen met een ki van 21 nM en 35 nM voor respectievelijk de 20S en 26S proteasomen. Het induceert ook apoptose in Rat-1 en PC12 cellen door selectief de chymotrypsine-achtige activiteit van het proteasoom te remmen. | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, een krachtige en specifieke Pyruvate kinase M2 (PKM2) remmer, is een belangrijk bestanddeel van zicao (paarse smeerwortel, de gedroogde wortel van Lithospermum erythrorhizon), een Chinees kruidengeneesmiddel met diverse biologische activiteiten. Het is ook een remmer van TMEM16A chloride channel activiteit met behulp van een celgebaseerde fluorescentie-quenching assay. Shikonin oefent een ontstekingsremmend effect uit door tumor necrosis factor-α (TNF-α) te remmen en voorkomt activering van de nuclear factor-κB (NF-κB) pathway via proteasome remming. |
|
|
| S3269 | Acetylcorynoline | Acetylcorynoline, een belangrijk alkaloïdebestanddeel afkomstig van Corydalis bungeana, een traditioneel Chinees kruidengeneesmiddel, vertoont ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding kan de expressie van egl-1 verlagen om apoptosis-routes te onderdrukken en de expressie van rpn5 verhogen om de activiteit van proteasomes te verbeteren. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.