uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Proteasome Remmer

Name: Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2181
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.Nr.: S2181

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue is de analoog van Ixazomib Citrate (MLN9708) uit WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) hydrolyseerde onmiddellijk tot Ixazomib (MLN2238), de biologisch actieve vorm, bij blootstelling aan waterige oplossingen of plasma. Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50/K_i van 3,4 nM/0,93 nM in celvrije assays, minder potent voor β1 en weinig activiteit voor β2. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3.

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Proteasome Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 517.12

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.70%

99.70

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Overige Proteasome Inhibitoren	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 Marizomib (Salinosporamide A) KSQ-4279 (USP1-IN-1) MG-115

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	517.12	Formule	C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1201902-80-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (19.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	20S proteasome (Cell-free assay) 0.93 nM(Ki) 20S proteasome (Cell-free assay) 3.4 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/ [4] https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03422874	Withdrawn	Neoplasms\|Lymphoma	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	August 2016	Phase 1
NCT02582359	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	January 2016	Phase 1
NCT01936532	Completed	Newly Diagnosed Multiple Myeloma	Nantes University Hospital	November 12 2014	Phase 2
NCT02168101	Completed	Multiple Myeloma	SCRI Development Innovations LLC\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	September 2014	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):