HIF Remmers | HIF Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) is een hypoxia-inducible factor 1 (HIF) remmer die potentieel HIF-1α accumulatie remt door HIF-1α af te breken zonder de HIF-1a mRNA niveaus te beïnvloeden tijdens hypoxie. LW6 remt de expressie van HIF en MDH2 met IC50-waarden van respectievelijk 4,4 en 6,3 μM. |
|
|
| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) is een potente hypoxie-induceerbare factor prolylhydroxylase (HIF-PH) remmer met een IC50 van respectievelijk 480 nM, 280 nM en 450 nM voor PHD1, PHD2 en PHD. Deze verbinding bevindt zich in Fase 2. |
|
|
| S8352 | PT2385 | PT2385 is een HIF-2α-antagonist met een luciferase EC50 van 27 nM en geen significante off-target activiteit. |
|
|
| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 is een hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) remmer. Het vermindert de HRE-luciferase-activiteit van HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) en blokkeert HIF-1α-accumulatie onder hypoxie in HCT116 menselijke darmkankercellen. |
|
|
| S8443 | MK-8617 | MK-8617 is een oraal actieve pan-remmer van Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3), die PHD1, 2, 3 remt met IC50s van respectievelijk 1,0, 1,0 en 14 nM. |
|
|
| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) is een ijzerchelatie en een omkeerbare remmer van de S-fase in DNA-synthese. Het verhoogt de HIF-1α activering door de prolylhydroxylase-activiteit te remmen, en door de insulinereceptor (InsR) en Glut1 te activeren. Het verhoogt ook de fosforylering van Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, wat invloed heeft op de gluconeogenese en glycogeensynthese, terwijl het oxidatieve stress vermindert bij diabetische hyperglykemie. Het kan worden gebruikt om ijzeraccumulatie en -afzetting in weefsels te verminderen en in studies naar neurodegeneratieve ziekten, anti-kanker en anti-COVID-19. |
|
|
| S8171 | Daprodustat (GSK1278863) | Daprodustat (GSK1278863) is een oraal toegediende hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) remmer. Fase 2. |
|
|
| S7979 | FG-2216 | FG-2216 is een krachtige en oraal actieve HIF prolyl 4-hydroxylase-remmer met een IC50 van 3,9 μM voor PHD2. Fase 2. |
|
|
| S6684 | IOX4 | IOX4 is een potente en selectieve HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) remmer met een IC50 van 1,6 nM. Deze verbinding induceert HIFα in verschillende muizenweefsels en menselijke cellijnen. |
|
|
| S6490 | Vadadustat | Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) is een nieuwe, titreerbare, orale HIF-PH-remmer. |
|
|
| S6400 | Glucosamine | Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose) is een aminosuiker en een prominente voorloper in de biochemische synthese van geglycosyleerde eiwitten en lipiden. Het wordt vaak gebruikt als behandeling voor artrose. Deze verbinding reguleert selectief HIF-1α op eiwitniveau in YD-8-cellen via interferentie van de productie van de citroenzuurcyclusmetabolieten. |
|
|
| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | Enarodustat (JTZ-951) is een krachtige en oraal actieve HIF prolyl hydroxylase-remmer met een IC50 van 0,22 M voor PHD2 en een EC50 van 5,7 M voor EPO-afgifte uit Hep3B-cellen. Het heeft het potentieel voor de behandeling van renale anemie. |
|
|
| S2937 | SYP-5 | SYP-5 is een inhibitor van Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) die de migratie en invasie van tumorcellen, alsook tumorangiogenese, onderdrukt. |
|
|
| S0729 | TP0463518 | TP0463518 is een potente hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHD's) remmer met een Ki van 5,3 nM voor menselijke PHD2. Deze verbinding remt menselijke PHD1, menselijke PHD3 en apen PHD2 met IC50 van respectievelijk 18 nM, 63 nM en 22 nM. | ||
| S9699 | Desidustat | Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), een kandidaat-geneesmiddel tegen bloedarmoede, is een oraal actieve hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) remmer (HIF-PHI) die de erytropoëse stimuleert. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine is een HIF-1 dimerisatieremmer en heeft krachtige remmende effecten op tumorgroei en vascularisatie. Het wordt gebruikt als fluorescerende kleurstof voor het labelen van RNA met een hoog moleculair gewicht. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 is een oraal actieve en potente HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) remmer met een IC50 van 0.034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin is een remmer van hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2 (HIF-PHD2), met een IC50 van 2 μM. Deze verbinding remt ook lipideperoxidatie en handhaaft de mitochondriale functie. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 is een hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) remmer, en het remt hypoxie-geïnduceerde luciferase-activiteit met een IC50 van 80 nM in HeLa-cellen. | ||
| E5915New | Moracin O | Moracin O is een 2-arylbenzofuran geïsoleerd uit de Morus alba Linn. Moracin O vertoont een potente in vitro remmende activiteit tegen hypoxia-inducible factor (HIF-1) met een IC50-waarde van 6,76 nM in een celgebaseerde HRE-test. Moracin O vermindert de generatie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) die wordt geactiveerd door zuurstof-glucose deprivatie (OGD). Moracin O vertoont ook neuroprotectieve en ontstekingsremmende effecten. | ||
| E7505 | GN44028 | GN44028 is een potente en oraal actieve remmer van hypoxia inducible factor (HIF)-1α, met een IC50 van 14 nM. Deze verbinding remt hypoxie-geïnduceerde HIF-1α transcriptieactiviteit zonder HIF-1α mRNA-expressie, eiwitaccumulatie of HIF-1α/HIF-1β heterodimerisatie te onderdrukken. Het verzwakt ook het tumorvormende vermogen en verbetert de antikanker-effecten bij de behandeling van colorectale kanker. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 is een potente en selectieve remmer van HIF-2α met een Kd-waarde van 81 nM. Deze verbinding is selectiever voor HIF-2α dan voor HIF-1α. Het verstoort de HIF-2α heterodimerisatie, vermindert de DNA-bindingsactiviteit en reduceert de expressie van HIF-2α-doelgenen. | ||
| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG (Dimethyloxalylglycine) is een antagonist van de α-ketoglutaraat-cofactor en remmer van HIF prolylhydroxylase, wat leidt tot stabilisatie en accumulatie van HIF-1α-eiwit in de kern. DMOG verbetert autophagy.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. |
|
|
| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-acetylcysteine amide is een membraanpenetrerende antioxidant met ontstekingsremmende activiteit door regulatie van de activering van NF-κB en HIF-1α, evenals modulatie van ROS. |
|
|
| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), een kruidenbestanddeel geëxtraheerd uit de wortel van Paeonia albiflora Pall, vermindert de expressie van COX-2. Het verlicht leverfibrose door HIF-1α te remmen via de mTOR-afhankelijke route. |
|
|
| S8449 | VH298 | VH298 is een potente VHL (Von Hippel-Lindau, de E3 ligase)-remmer die HIF-α stabiliseert. Deze verbinding blokkeert de VHL:HIF-α interactie met een Kd van 90 nM in isotherme titratiecalorimetrie (ITC) en 80 nM in een competitieve fluorescentiepolarisatieassay. Het kan gebruikt worden in PROTAC technologie. |
|
|
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 remt CSF1-expressie door BRD4 en zijn doelwit HIF1α te onderdrukken. | ||
| S3589 | Bendazol | Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) is een hypotensief geneesmiddel dat de NO synthase-activiteit in renale glomeruli en verzamelbuisjes verhoogt. Deze verbinding remt de progressie van vormdeprivatiemyopie (FDM) en onderdrukt de opregulatie van HIF-1α. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.