Chk Remmers | Chk Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
E1991^New	BBI-355	BBI-355 is een oraal, krachtig en selectief kleinmoleculair CHK1-remmer met een IC50 van 0,3 nM. Het toont significante antitumoractiviteit als een enkel agens en in combinatie met gerichte therapieën in meerdere ecDNA+ oncogen-geamplificeerde tumormodellen.
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride is een ATP-competitieve, potente en selectieve remmer van CHK2 met een IC50 van 3 nM en een Ki van 1,16 nM, en vertoont minimale kruisreactiviteit tegenover een panel van kinasen. CCT241533 remt CHK2-activiteit in menselijke tumorcellijnen wanneer deze worden blootgesteld aan DNA-schade.
S7740	SAR-020106	SAR-020106 is een ATP-competitieve, krachtige en selectieve CHK1-remmer met een IC50 van 13,3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van CHK1 met een IC50 van 0,3 nM. Het doodt bij voorkeur kankercellen die extrachromosomaal DNA (ecDNA) bevatten door replicatiestress en celdood te induceren. In maagkankermodellen met FGFR2-genamplificatie op ecDNA onderdrukt BBI-2779 tumorgroei en voorkomt het medicijnresistentie.
E1667	LY2880070	LY2880070 is een oraal actieve remmer van CHK1. Deze verbinding kan worden gebruikt als een antikankermiddel en toont veelbelovende resultaten in preklinische modellen van pancreasductaal adenocarcinoom (PDAC) wanneer gebruikt in combinatie met DNA-beschadigende middelen.
S8148	PD0166285	PD0166285 is een potente Wee1- en Chk1-remmer met activiteit in nanomolaire concentraties (IC50=24 nM voor Wee1 en 72 nM voor Myt1). Deze verbinding is ook een nieuwe G2-checkpoint-opheffer. Het induceert apoptose.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR-remmer 2) is een ATP-competitieve, oraal actieve en selectieve remmer van ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase met een Ki van < 150 pM. Deze verbinding remt krachtig de ATR-gedreven gefosforyleerde checkpoint kinase-1 (P-Chk1) fosforylering met een IC50 van 8 nM. Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268 is een krachtige en selectieve JNK1-remmer met een IC50-waarde van 9 nM en vertoont ten minste 70- tot 90-voudig grotere potentie tegen JNK1 dan CHK1, CK2 en PLK.
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cyclin B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2 terwijl het de niveaus van gecleefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptosis.