Cannabinoid Receptor Remmers | Cannabinoid Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie
E4945	Pregnenolone monosulfate sodium	Pregnenolone monosulfate sodium, een natriumzoutvorm van pregnenolone monosulfate, is een actief neurosteroïde en een precursor van alle steroïdhormonen. Het fungeert als een krachtige endogene allosterische signaal-specifieke remmer van CB1 receptors, waardoor psychoactieve effecten geassocieerd met Δ9-tetrahydrocannabinol (THC) worden verminderd.
E0458	RTICBM-189	RTICBM-189 is een potente, hersenpenetrerende allosterische modulator van de cannabinoid type-1 (CB1) receptor met een pIC50 van 7.54 in de Ca²⁺ mobilisatie assay.
E1841	Monlunabant	Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891) is een perifeer werkende inverse agonist van de cannabinoid type-1 receptor (CB1R), met het potentieel om respiratoire en renale complicaties geassocieerd met metabole stoornissen te behandelen. Het verbetert de longcompliantie in een muismodel voor astma en vermindert renale fibrose in een door streptozotocine geïnduceerd diabetische nefropathie muismodel.
E4585	N-Arachidonyldopamine	N-Arachidonyldopamine is een potente agonist van cannabinoid receptor 1 (CB1), met een Ki van 250 nM in rattenhersenvliezen, en vertoont een 40-voudige selectiviteit voor CB1 boven CB2-receptoren. Het activeert ook intracellulaire calciummobilisatie in N18TG2 neuroblastoomcellen.
E4858	Rimonabant hydrochloride	Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) is een zeer potente en selectieve antagonist van de centrale Cannabinoid Receptor (CB1), met een Ki van 1,8 nM. Het is een anorectisch geneesmiddel tegen obesitas met potentieel om obesitas en cardiovasculaire risicofactoren te behandelen.
S9048	(+)-Gallocatechin	(+)-Gallocatechin, voornamelijk gevonden in groene thee, heeft een matige affiniteit met de menselijke Cannabinoid Receptor en werkt als een antioxidant.
S0412	Bay 59-3074	Bay 59-3074 is een selectieve Cannabinoid Receptor CB1/CB2 partiële agonist met Ki van 55,4 nM, 48,3 nM en 45,5 nM bij respectievelijk rat- en humane CB1- en humane CB2-receptoren. Deze verbinding vertoont pijnstillende eigenschappen.
S9413	Yangonin	Yangonin (Y100550) is een dienolide kavalacton dat oorspronkelijk werd gevonden in Piper methysticum (kavaplant) en vertoont neuroprotectieve, neuromodulerende en antischimmelactiviteiten. Het activeert cannabinoid (CB1) receptors en versterkt de effecten van GABA-A receptors.
S6735	JD-5037	JD-5037 is een perifeer beperkte (PR) cannabinoid-1 receptor blokker met een IC50-waarde van 2 nM voor de CB1-receptor en > 1000 nM voor de CB2-receptor.