| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 is een kleinmoleculair TrkB/TrkC neurotrofine receptor co-activator. Deze verbinding activeert selectief TrkB, TrkC, AKT en ERK in vivo en in vitro. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) is een krachtige single-digit nanomolaire remmer van TRK, Met (c-Met), TIE2 en VEGFR2 kinasen met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 nM, 4,6 nM en 0,8 nM voor TRKA, B en C. Deze verbinding remt Met (c-Met) en Met (c-Met) mutant met IC50-waarden in het bereik van 0,3-6 nM. |
|
|
| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin), een voorloper van melatonine, is een potente en selectieve agonist van de TrkB receptor. |
|
|
| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4 (LM 22A4) is een specifieke agonist van tyrosinekinasereceptor B (TrkB) die de ontwikkeling van weefselbeschadiging geassocieerd met ruggenmergtrauma vermindert. | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 is een potente en selectieve TRK-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,1 nM, 7,8 nM en 5,1 nM voor TRKA, TRKB en TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH is een krachtige en selectieve remmer van tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 is een zeer potente, kinase-selectieve, goed verdragen pan-Trk-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 6, 4, 3 nM voor TrkA, TrkB, Trk C. | ||
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 is een krachtige en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder potent voor Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en toont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Het induceert apoptosis, celcyclusarrest en autophagy. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK-remmer met IC50-waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is tevens een potente SRC-remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe, kleinmoleculaire remmer die zich richt op meerdere RTKs die betrokken zijn bij de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFR Vb, PDGFR Va, c-Met en Axl. |
|
|
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3. |
|
|
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 is een potente, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) remmer met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is potenter tegen BTK dan andere kinasen, waaronder de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarover deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is. |
|
|
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) is een krachtige remmer van ALK (IC50=0,7 nM) en tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50-waarden minder dan 3 nM voor TRK A, B en C). |