Trk receptor Inhibiteurs | Trk receptor Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 est un co-activateur du récepteur de neurotrophine TrkB/TrkC à petite molécule. Ce composé active sélectivement TrkB, TrkC, AKT et ERK in vivo et in vitro. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) est un puissant inhibiteur nanomolaire à un chiffre des kinases TRK, Met (c-Met), TIE2 et VEGFR2 avec des valeurs d'IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM et 0,8 nM pour TRKA, B et C, respectivement. Ce composé inhibe Met (c-Met) et le mutant Met (c-Met) avec des valeurs d'IC50 comprises entre 0,3 et 6 nM. |
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| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylsérotonine, Normélatonine, O-Déméthylmélatonine), un précurseur de la mélatonine, est un agoniste puissant et sélectif du TrkB receptor. |
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| S0827 | LM22A-4 | Le LM22A-4 (LM 22A4) est un agoniste spécifique du récepteur tyrosine kinase B (TrkB) qui réduit le développement des lésions tissulaires associées aux traumatismes de la moelle épinière. | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 est un inhibiteur puissant et sélectif de TRK avec des valeurs IC50 de 1,1 nM, 7,8 nM et 5,1 nM pour TRKA, TRKB et TRKC respectivement. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH est un inhibiteur puissant et sélectif de la tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | Le PF-06273340 est un inhibiteur pan-Trk très puissant, sélectif pour la kinase et bien toléré, avec des valeurs d'IC50 de 6, 4, 3 nM pour TrkA, TrkB, Trk C, respectivement. | ||
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible de IGF-1R/InsR avec un IC50 de 1,8 nM/1,7 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B et Ron, et montre peu d'activité pour Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC etc. Phase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des tests sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) est un nouvel inhibiteur de ALK/ROS1/TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,01 nM pour WT ALK, 1,26 nM pour ALK(G1202R) et 1,08 nM pour ALK(L1196M); c'est aussi un puissant inhibiteur de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petites molécules ciblant plusieurs RTKs impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Le Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) est un inhibiteur sélectif ROS1/NTRK de nouvelle génération, avec des valeurs d'ic50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM et 0,980 nM pour ROS1, NTRK1, NTRK2 et NTRK3, respectivement. |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 est un inhibiteur puissant et réversible de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) avec une valeur d'IC50 de 2,8 nM et démontre une bonne sélectivité de la kinase. Il est plus puissant contre la BTK que les autres kinases, y compris les autres kinases de la famille Tec (TEC, BMX, ITK et TXK) sur lesquelles ce composé est sélectif entre 5 et 67 fois. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | "Le Belizatinib (TSR-011) est un puissant inhibiteur d'ALK (IC50=0,7 nM) et de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valeurs d'IC50 inférieures à 3 nM pour TRK A, B et C). |
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