| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 is een co-activator van de kleine molecule TrkB/TrkC neurotrofine receptor. Deze verbinding activeert selectief TrkB, TrkC, AKT en ERK in vivo en in vitro. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) is een krachtige nanomolaire remmer met één cijfer van TRK, Met (c-Met), TIE2, en VEGFR2 kinases met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 nM, 4,6 nM, en 0,8 nM voor TRKA, B, en C. Deze verbinding remt Met (c-Met) en Met (c-Met) mutant met IC50-waarden in het bereik van 0,3-6 nM. |
|
|
| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonine, Normelatonine, O-Demethylmelatonine), een precursor van melatonine, is een potente en selectieve agonist van de TrkB receptor. |
|
|
| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4 (LM 22A4) is een specifieke agonist van tyrosine kinase receptor B (TrkB) die de ontwikkeling van weefselschade geassocieerd met ruggenmergtrauma vermindert. | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 is een krachtige en selectieve TRK-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,1 nM, 7,8 nM en 5,1 nM voor TRKA, TRKB en TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH is een krachtige en selectieve remmer van tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 is een zeer potente, kinase-selectieve, goed verdragen pan-Trk-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 6, 4, 3 nM voor TrkA, TrkB, Trk C. | ||
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 is een potente en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder krachtig tegen Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en vertoont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase-remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, enz. Het induceert apoptose, celcyclusarrest en autofagie. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK remmer met de IC50 waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is ook een potente SRC remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe kleine molecuulremmer die zich richt op meerdere RTK's die betrokken zijn bij het aandrijven van de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met en Axl. |
|
|
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK remmer, met ic50 waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3. |
|
|
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 is een krachtige, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) inhibitor met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is krachtiger tegen BTK dan andere kinasen, inclusief de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarvoor deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is. |
|
|
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | "Belizatinib (TSR-011) is een potente remmer van ALK (IC50=0.7 nM) en tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50-waarden lager dan 3 nM voor TRK A, B en C). |