Trk receptor Inhibiteurs | Trk receptor Inhibitors

N° de cat. Nom du produit Informations Citations dutilisation du produit Validations de produit
S6760 LM22B-10 LM22B-10 is een co-activator van de kleine molecule TrkB/TrkC neurotrofine receptor. Deze verbinding activeert selectief TrkB, TrkC, AKT en ERK in vivo en in vitro.
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2408
Sci Rep, 2024, 14(1):12090
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) is een krachtige nanomolaire remmer met één cijfer van TRK, Met (c-Met), TIE2, en VEGFR2 kinases met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 nM, 4,6 nM, en 0,8 nM voor TRKA, B, en C. Deze verbinding remt Met (c-Met) en Met (c-Met) mutant met IC50-waarden in het bereik van 0,3-6 nM.
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S2985 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonine, Normelatonine, O-Demethylmelatonine), een precursor van melatonine, is een potente en selectieve agonist van de TrkB receptor.

iScience, 2023, 26(3):106241
S0827 LM22A-4 LM22A-4 (LM 22A4) is een specifieke agonist van tyrosine kinase receptor B (TrkB) die de ontwikkeling van weefselschade geassocieerd met ruggenmergtrauma vermindert.
S8788 CH7057288 CH7057288 is een krachtige en selectieve TRK-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,1 nM, 7,8 nM en 5,1 nM voor TRKA, TRKB en TRKC.
E2390 Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH is een krachtige en selectieve remmer van tropomyosin receptor kinase (Trk).
S8407 PF-06273340 PF-06273340 is een zeer potente, kinase-selectieve, goed verdragen pan-Trk-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 6, 4, 3 nM voor TrkA, TrkB, Trk C.
S1124 BMS-754807 BMS-754807 is een potente en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder krachtig tegen Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en vertoont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2.
Cell Rep, 2025, 44(8):116149
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
Verified customer review of BMS-754807
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase-remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, enz. Het induceert apoptose, celcyclusarrest en autofagie. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
Elife, 2024, 12RP92324
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Verified customer review of Danusertib (PHA-739358)
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK remmer met de IC50 waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is ook een potente SRC remmer (IC50 5,3 nM).
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe kleine molecuulremmer die zich richt op meerdere RTK's die betrokken zijn bij het aandrijven van de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met en Axl.
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257
JCI Insight, 2022, e148717
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK remmer, met ic50 waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3.
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
S8348 BMS-935177 BMS-935177 is een krachtige, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) inhibitor met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is krachtiger tegen BTK dan andere kinasen, inclusief de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarvoor deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is.
iScience, 2021, 24(9):102931
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8511 Belizatinib (TSR-011) "Belizatinib (TSR-011) is een potente remmer van ALK (IC50=0.7 nM) en tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50-waarden lager dan 3 nM voor TRK A, B en C).