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Mobocertinib (TAK788) EGFR inhibiteur

Name: Mobocertinib (TAK788)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6813
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S6813

Le Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI expérimental, est un inhibiteur préclinique puissant et sélectif des mutations de l'epidermal growth factor receptor (EGFR) et de HER2. Ce composé est un agent antinéoplasique.

Mobocertinib (TAK788) EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 585.70

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.78%

99.78

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	585.70	Formule	C₃₂H₃₉N₇O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1847461-43-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AP32788			Smiles	CC(C)OC(=O)C1=CN=C(N=C1C2=CN(C3=CC=CC=C32)C)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 9 mg/mL (15.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR HER2
In vitro	Spécifiquement conçu pour inhiber puissamment les variants oncogènes contenant des mutations activatrices EGFRex20ins avec une sélectivité par rapport à l'EGFR de type sauvage, le Mobocertinib (TAK-788) est un nouvel inhibiteur irréversible de l'EGFR TKI. Il inhibe la viabilité de diverses lignées cellulaires pilotées par EGFRex20ins plus puissamment que les EGFR TKI approuvés.
In vivo	Le Mobocertinib (TAK788) supprime la croissance des tumeurs mutantes EGFRex20ins par l'inhibition de l'EGFR. Le traitement combiné avec ce composé et le cétuximab améliore l'efficacité dans un modèle de carcinome épidermoïde de la tête et du cou (CTG-2130) avec EGFRex20ins D770_N771insGL.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/ [2] https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05863819	Withdrawn	Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Takeda	March 30 2024	--
NCT04576208	Withdrawn	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Takeda	November 30 2020	Phase 2
NCT04056468	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Volunteers	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	October 9 2020	Phase 1
NCT04441255	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	July 1 2020	Phase 1
NCT04056455	Completed	Renal Impairment\|Healthy Volunteers	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	March 4 2020	Phase 1
NCT04051827	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Neoplasms	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	December 23 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):