réservé à la recherche

Phentolamine Mesylate Adrenergic Receptor antagoniste

Name: Phentolamine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2038
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S2038

Phentolamine Mesylate (méthanesulfonate de phentolamine) est un antagoniste réversible et non sélectif des alpha-adrenergic receptors, utilisé pour la prévention ou le contrôle des épisodes hypertensifs.

Phentolamine Mesylate Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 377.46

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	377.46	Formule	C₁₇H₁₉N₃O.CH₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	65-28-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Phentolamine methanesulfonate			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (201.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 76 mg/mL

Ethanol : 76 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α-adrenergic receptor
In vitro	Le mésylate de phentolamine déplace la liaison des antagonistes sélectifs du récepteur alpha 1 [¹²⁵I]HEAT et [³H]prazosine et des antagonistes du récepteur alpha 2 [³H]rauwolscine et [³H]RX 821002 avec une affinité relativement élevée dans les membranes du corps caverneux. Le mésylate de phentolamine provoque une relaxation dose-dépendante des bandelettes de tissu érectile pré-contractées avec les agonistes adrénergiques phényléphrine, norépinéphrine, oxymétazoline et UK 14,304, ainsi qu'avec les agents contractiles non adrénergiques Endothéline et KCl. Le mésylate de phentolamine induit la relaxation du tissu érectile du corps caverneux par antagonisme direct des alpha 1 et 2 adrenergic receptors et par antagonisme fonctionnel indirect via un mécanisme non adrénergique, médiatisé par l'endothélium, suggérant l'activation de la synthase de l'oxyde nitrique. La phentolamine, un antagoniste alpha-adrénergique, bloque la vasoconstriction associée à l'épinéphrine utilisée dans les formulations d'anesthésiques dentaires, améliorant ainsi l'absorption systémique de l'anesthésique local à partir du site d'injection.
In vivo	La phentolamine est un antagoniste alpha-adrénergique compétitif réversible avec des affinités similaires pour les récepteurs alphal et alpha2. Le mésylate de phentolamine provoque une vasodilatation et donc une hypotension en diminuant la résistance vasculaire périphérique. Le mésylate de phentolamine (30 et 100 nM) augmente de manière dose-dépendante la relaxation du corps caverneux de lapin induite par la stimulation du champ électrique. La phentolamine détend le corps caverneux de lapin indépendamment du blocage des alpha-adrenergic receptor. Le mésylate de phentolamine détend les neurones non adrénergiques non cholinergiques du corps caverneux de lapin en activant la NO synthase et est indépendant du blocage des alpha-adrenergic receptor.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06385600	Not yet recruiting	Severe Pre-eclampsia	Assiut University	May 20 2024	Not Applicable
NCT04955236	Completed	Posterior Fossa Tumor	Kasr El Aini Hospital	July 14 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):