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N° Cat.S3185
| Cibles apparentées | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Poids moléculaire | 217.65 | Formule | C9H11NO3.HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 62-13-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CNCC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(202.15 mM)
Water : 44 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
α1-adrenergic receptor
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| In vitro |
Adrenalone (12 μM) inhibe la conversion de la dopamine en norépinéphrine en inhibant la dopamine β-oxydase. La structure de Adrenalone ne diffère de l'épinine que par le fait que la première possède un groupe cétone en position β. La réduction de Adrenalone (0,1 mM) par des électrons hydratés dans des solutions aqueuses azotées contenant soit 10, soit 100 mM de tert-butyl alcohol entraîne des spectres transitoires identiques, par conséquent tous les radicaux OH ont été piégés. Tandis que Adrenalone se comporte comme un composé carbonylé pendant la réduction, les réactions d'oxydation sont principalement régies par le groupe fonctionnel catéchol. Adrenalone, qui est un décongestionnant nasal topique, un hémostatique et un vasoconstricteur, est une forme cétonique du substrat naturel épinéphrine. Adrenalone contient un cycle aromatique qui forme des interactions hydrophobes avec Phe72, Tyr152 et Phe317, un groupe amine qui forme une liaison ionique avec Asp75, et un groupe hydroxyle qui forme une liaison hydrogène avec Ala145. Adrenalone à 10 μM (100 μM) réduit l'absorption du substrat à 99% (27%).
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| In vivo |
Adrenalone (0,05%) administrée localement aux yeux de lapins à des intervalles de 30 minutes entraîne une concentration de 7,75 mg/kg, 0,87 mg/kg et 2,51 mg/kg dans la cornée, l'humeur aqueuse et le corps irido-ciliaire, respectivement.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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