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N° Cat.S3960
| Cibles apparentées | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Poids moléculaire | 307.77 | Formule | C16H17NO3.HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 11041-94-4 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Norcoclaurine HCl, (+-)-Demethylcoclaurine hydrochloride | Smiles | C1CNC(C2=CC(=C(C=C21)O)O)CC3=CC=C(C=C3)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(198.19 mM)
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
β2-adrenoceptor
α1-adrenoceptor
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| In vitro |
L'higenamine est un agoniste potentiel du récepteur β2-adrénergique. En tant que cardiotonique et vasodilatateur puissant, c'est aussi un antagoniste α1 et un faible agoniste α2. L'higenamine diminue la teneur intracellulaire en dopamine de manière dose-dépendante et montre une inhibition de 55,2% de la teneur en dopamine dans les cellules PC12 à une concentration de 2OM avec une incubation de 24h. La valeur IC50 de l'higenamine pour l'inhibition de la biosynthèse de la dopamine dans les cellules PC12 est de 18,2 μM. La teneur en dopamine est abaissée et atteint un niveau minimal 12 à 24 heures après l'exposition à l'higenamine.
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| In vivo |
L'higenamine peut produire une relaxation du muscle trachéal. L'higenamine a des effets antithrombotiques dans les modèles de thrombose aiguë chez la souris et les modèles de shunt artério-veineux (shunt AV) chez le rat. L'administration orale d'higenamine (50 ou 100 mg/kg) augmente les taux de récupération suite au défi thrombotique aigu chez la souris et diminue le poids du thrombus formé à l'intérieur du tube de shunt AV chez le rat.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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