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PFI-1 (PF-6405761) BET inhibiteur

Name: PFI-1 (PF-6405761)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1216
Rating: 5 (11 reviews)

N° Cat.S1216

Le PFI-1 (PF-6405761) est un inhibiteur BET (protéine contenant un bromodomaine) hautement sélectif, et ce composé présente des valeurs d'IC50 de 0,22 μM pour BRD4 et de 98 nM pour BRD2 dans un essai sans cellules.

PFI-1 (PF-6405761) BET inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 347.39

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre BET Inhibiteurs	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	347.39	Formule	C₁₆H₁₇N₃O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1403764-72-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (198.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 (Cell-free assay) 98 nM BRD4 (Cell-free assay) 0.22 μM
In vitro	Le PFI-1 (PF-6405761) se lie à la protéine de liaison à la réponse à l'AMP cyclique avec un K_D de 49 μM et a une EC₅₀ de 1,89 μM pour l'inhibition de la production d'IL6 à partir de cellules mononucléaires du sang humain stimulées par le LPS. Il induit une réduction dose-dépendante de la viabilité cellulaire dans les cellules T4302 CD133+. Ce composé inhibe également la prolifération de trois lignées cellulaires NET (Bon-1 dérivée d'une NET pancréatique, et H727 et H720 dérivées de NETs pulmonaires).
In vivo	L'administration de S1216 (1 mg/kg i.v.) chez le rat entraîne un volume de distribution de 1 L/kg, une clairance plasmatique de 18/mL·min^–1·kg^–1 et une demi-vie de 1 heure. L'administration orale de S1216 (2 mg/kg) chez le rat entraîne une biodisponibilité orale aussi faible que 32%. L'administration de S1216 (2 mg/kg s.c.) chez la souris entraîne une C_max de 58 ng/mL avec un T_max de 1 h et une demi-vie d'environ 2 heures.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23095041/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403638/ [3] http://www.endocrine-abstracts.org/ea/0031/ea0031P149.htm [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23576556/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):