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PF-CBP1 HCl BET inhibiteur

N° Cat.S8180

PF-CBP1 HCl est un inhibiteur hautement sélectif du bromodomaine de la CREB-binding protein (CREBBP). Il inhibe les bromodomaines de CREBBP et p300 avec une IC50 de 125 et 363 nM respectivement.
PF-CBP1 HCl BET inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 525.08

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Contrôle qualité

Lot : S818001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 525.08 Formule

C29H36N4O3.HCl

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 2070014-93-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCCOC1=CC=C(C=C1)CCC2=NC3=C(N2CCN4CCOCC4)C=CC(=C3)C5=C(ON=C5C)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (190.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CREBBP
(Cell-free assay)
125nM
p300/CBP
(Cell-free assay)
363nM
In vitro
PF-CBP1 module des gènes inflammatoires clés dans les macrophages primaires. PF-CBP1 régule à la baisse RGS4 dans les neurones, une cible liée à la maladie de Parkinson. Il est 139 fois plus sélectif que BRD4 dans les essais biochimiques et >105 fois plus sélectif par ITC. PF-CBP1 est également un puissant inhibiteur d'EP300 et ne possède aucune cytotoxicité dans les macrophages, ni hépatotoxicité dans les modèles basés sur les cellules tant que la concentration n'est pas très élevée.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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