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NU2058 CDK inhibiteur

Name: NU2058
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5316
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S5316

NU2058 (O(6)-Cyclohexylméthylguanine) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur d'IC50 de 17 μM dans un test enzymatique isolé. Ce composé potentialise également le melphalan (DMF 2.3) et le monohydroxymelphalan (1.7), mais pas le témozolomide ou les rayonnements ionisants.

NU2058 CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 247.30

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S531601 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.32%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.32

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	247.30	Formule	C₁₂H₁₇N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	161058-83-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	O(6)-Cyclohexylmethylguanine			Smiles	C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (198.13 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 (Cell-free assay) 17 μM CDK1 (Cell-free assay) 26 μM
In vitro	NU2058 altère le transport du cisplatine, provoquant davantage d'adduits Pt-ADN, et sensibilise les cellules aux dommages de l'ADN induits par le cisplatine et le melphalan. Cependant, les effets de ce composé sont indépendants de l'inhibition de CDK2. Dans les cellules LNCaP et leur dérivé résistant au Casodex, LNCaP-cdxR, l'inhibition de la croissance par cette substance chimique est accompagnée d'une augmentation concentration-dépendante des niveaux de p27, d'une activité CDK2 réduite et d'une phosphorylation de pRb, d'une diminution de l'expression des gènes précoces et d'un arrêt de la phase G1 Cell Cycle dans les deux lignées cellulaires. Il induit une réduction du Cell Cycle en phase S et inhibe la phosphorylation de pRb. Il induit un arrêt G1 et augmente l'expression de la protéine p27 dans les cellules LNCaP, ne montrant aucun effet significatif sur les niveaux de p21.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):