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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
NU2058 (O(6)-Cyclohexylméthylguanine) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur d'IC50 de 17 μM dans un test enzymatique isolé. Ce composé potentialise également le melphalan (DMF 2.3) et le monohydroxymelphalan (1.7), mais pas le témozolomide ou les rayonnements ionisants.
Cibles
CDK2 (Cell-free assay)
CDK1 (Cell-free assay)
17 μM
26 μM
In vitro
NU2058 altère le transport du cisplatine, provoquant davantage d'adduits Pt-ADN, et sensibilise les cellules aux dommages de l'ADN induits par le cisplatine et le melphalan. Cependant, les effets de ce composé sont indépendants de l'inhibition de CDK2. Dans les cellules LNCaP et leur dérivé résistant au Casodex, LNCaP-cdxR, l'inhibition de la croissance par cette substance chimique est accompagnée d'une augmentation concentration-dépendante des niveaux de p27, d'une activité CDK2 réduite et d'une phosphorylation de pRb, d'une diminution de l'expression des gènes précoces et d'un arrêt de la phase G1 Cell Cycle dans les deux lignées cellulaires. Il induit une réduction du Cell Cycle en phase S et inhibe la phosphorylation de pRb. Il induit un arrêt G1 et augmente l'expression de la protéine p27 dans les cellules LNCaP, ne montrant aucun effet significatif sur les niveaux de p21.
Cells are seeded into six-well plates (350,000 cells/well) and allowed to attach overnight. On the day of the experiment, growth media are replaced with media containing 100 μM of either NU2058, NU6102, NU6230 or DMSO (0.1% (v/v) final concentration) for 2 h followed by a further 2 h in the additional presence of cytotoxic drugs, unless otherwise indicated. For the radiation experiments, cells are treated for a total of 4 h with this compound, and irradiated after the first 2 h. After treatment, the cells are washed twice with PBS, trypsinised, and replated into 100 mm Petri dishes at various cell densities (300-50,000 cells per plate). After approximately 12 days, media is removed, and cells are fixed with Carnoy's reagent (75% (v/v) methanol, 25% (v/v) acetic acid), stained with crystal violet (0.4% (w/v) in water) and colonies are counted.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/
De Selleck NU2058 A été cité par 2 Publications
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
Blockade of Nuclear β-Catenin Signaling via Direct Targeting of RanBP3 with NU2058 Induces Cell Senescence to Suppress Colorectal Tumorigenesis
[ Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528]
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