réservé à la recherche
N° Cat.S2079
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Autre RAAS Inhibiteurs | Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride |
| Poids moléculaire | 535.03 | Formule | C27H34N2O7.HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 82586-52-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
|
|
| Synonymes | RS-10085 | Smiles | CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3CC2C(=O)O)OC)OC.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(37.38 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
ACE
|
|---|---|
| In vitro |
Le Moexipril réduit de manière dose-dépendante le pourcentage de neurones endommagés, ainsi que la production d'espèces réactives de l'oxygène mitochondriales induites par le glutamate, la staurosporine ou le Fe2+/3+. Le Moexipril et l'énalapril atténuent l'apoptose neuronale induite par la staurosporine, comme déterminé par la coloration nucléaire au Hoechst 33258.
|
| In vivo |
Le Moexipril (0,3 mg/kg) réduit significativement les lésions cérébrales après une ischémie focale par rapport aux souris témoins. Le Moexipril (0,01 mg/kg) est capable de réduire le volume de l'infarctus dans le modèle de rat après une ischémie cérébrale focale. Le Moexipril réduit la pression artérielle après la première semaine de traitement mais n'a aucun effet apparent sur la métaphyse tibiale proximale ou la diaphyse tibiale chez les rats spontanément hypertendus (SHR) ovariectomisés (OVX). Le Moexipril combiné à l'hydrochlorothiazide (HCTZ) présente un effet hypotenseur beaucoup plus puissant et a le même effet sur la masse osseuse et les points d'extrémité dynamiques que le HCTZ seul. Le Moexiprilat présente une puissance inhibitrice plus élevée que l'énalaprilat contre l'ACE plasmatique et l'ACE purifiée des poumons de lapin. Le Moexipril (0,1-30 mg/kg/jour) abaisse la pression artérielle et inhibe différentiellement l'activité de l'ACE dans le plasma, les poumons, l'aorte, le cœur et les reins de manière dose-dépendante. Le Moexipril (10 mg/kg/jour) entraîne des diminutions comparables de la pression artérielle, une inhibition de l'ACE plasmatique et une réduction de l'angiotensinogène plasmatique, ainsi qu'une atténuation similaire des réponses pressoriques à l'angiotensine I et une potentialisation des réponses dépressoriques à la bradykinine.
|
Références |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.